2012年執業藥師考點總結:輔料在藥物制劑中的應用


藥物制劑是由活性成分的原料和輔料所組成,因此輔料是制劑生產中必不可少的重要組成部分,在藥劑學中使用輔料的目的在于:
1.有利于制劑形態的形成
如液體制劑中加入溶劑;片劑中加入稀釋劑、粘合劑;軟膏劑、栓劑中加入基質等使制劑具有形態特征。
2.使制備過程順利進行
液體制劑中加入助溶劑、助懸劑、乳化劑等;固體制劑中加入助流劑、潤滑劑可改善物料的粉體性質,使固體制劑的生產順利進行。
3.提高藥物的穩定性
如化學穩定劑、物理穩定劑(助懸劑、乳化劑等)生物穩定劑(防腐劑)等。
4.調節有效成分的作用或改善生理要求
如使制劑具有速釋性、緩釋性、腸溶性、靶向性、熱敏性、生物粘附性、體內可降解的各種輔料;還有生理需求的緩沖劑、等滲劑、矯味劑、止痛劑、色素等。
隨著科學技術的發展、社會的進步,優質、多功能的藥用輔料也得到了充分的發展,從而使藥物制劑的新劑型與新技術也得到進一步的開發與應用。
1.在液體藥劑中,表面活性劑、助懸劑和乳化劑的作用早已為人所共識,除了聚山梨酯(吐溫)、聚山梨坦(司盤)、十二烷基硫酸鈉等常用表面活性劑以外,波洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等的出現為靜脈乳的制備提供了更好的選擇;
2.在固體藥物制劑中,羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯聚維酮(交聯PVP)、交聯羧甲基纖維素鈉(交聯CMC-Na)、L-HPC等具有超級崩解劑之稱,微晶纖維素、可壓性淀粉的出現把藥物的粉末直接壓片推向了新的階段;
3.在皮膚給藥制劑中,月桂氮酮(Azone)的問世使藥物透皮吸收制劑的研究更加活躍,有不少產品上市;
4.在注射劑中,聚乳酸(PLA)、聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)等體內可降解輔料的出現使注射劑的迅速作用特點有了新的發展,開發了每1~3個月用藥一次的新型長時間緩釋注射劑。
總之,輔料的應用不僅僅是制劑成形以及工藝過程順利進行的需要,而且是多功能化發展的需要。新型藥用輔料對于制劑性能的改良、生物利用度的提高及藥物的緩、控釋等都有非常顯著的作用。因此,藥用輔料的更新換代越來越成為藥劑工作者關注的熱點。為了適應現代化藥物劑型和制劑的發展,藥用輔料將繼續向安全性、功能性、適應性、高效性等方向發展,并在實踐中不斷得以廣泛應用。
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