【考前急救包】2025年執業藥師西藥一知識重點,高頻考點總結


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一、【考點4】藥物劑型的重要性(25年未改動)
(2016年B型題,2分;2019年A型題,1分;2020年A型題,1分;2022年A型題,1分)
1.改變藥物的作用性質:硫酸鎂口服導瀉,5%注射液靜脈滴注用于解痙。
2.調節藥物的作用速度:注射劑作用速度快,緩控釋制劑藥效慢。
3.降低/消除藥物的不良反應:氨茶堿治療哮喘病可引起心率加快,改為栓劑則可消除此毒副作用。
4.產生靶向作用:靜脈注射的脂質體可使藥物在肝、脾等器官濃集性分布。
5.提高藥物的穩定性:固體制劑的穩定性大于液體制劑。
6.影響療效:固體制劑制備工藝不同會對藥效產生顯著影響;藥物晶型、粒子大小可影響藥物的釋放。
二、【考點5】藥物制劑的化學穩定性(25年改動)
(2016年B型題,2分;2017年A型題,1分;2018年A型題,1分。)
1.水解
(1)酯或內酯:①酯類藥物:鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、溴丙胺太林、乙酰水楊酸、硫酸阿托品、氫溴酸后馬托品;②內酯類藥物:毛果蕓香堿、華法林鈉。
(2)酰胺類:青霉素類、頭孢菌素類、氯霉素、巴比妥類。
(3)其他類 :阿糖胞苷(酸性)、維生素B、地西泮、碘苷等。
2.氧化
(1)酚類:腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等。
(2)烯醇類:維生素C。
(3)芳胺類:磺胺嘧啶鈉。
(4)吡唑酮類:氨基比林、安乃近。
(5)噻嗪類:鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙。
(6)含有碳碳雙鍵的藥物:維生素A或維生素D。
3.異構化
(1)光學異構:左旋腎上腺素 (外消旋);毛果蕓香堿(差向異構)。
(2)順反異構:維生素A(全反→順式,活性↓)。
4.聚合:氨芐西林、塞替派
5.脫羧:對氨基水楊酸鈉(—COOH)脫羧生成間氨基酚。
三、【考點6】藥物制劑穩定化的方法(25年微調)
(2015年X型題,1分;2018年A型題,1分;2022年X型題,1分;2022年B型題,1分)
1.控制外界條件;調節pH;控制水分及濕度;遮光;驅逐氧氣。
2.改變溶劑:在水中很不穩定的藥物,可用乙醇、丙二醇、甘油等極性溶劑,或在水溶液中加入適量的非水溶劑可延緩藥物的水解,減少藥物的降解速度。
3.加入抗氧劑或金屬離子絡合劑
(1)水溶性抗氧劑:亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。
(2)油溶性抗氧劑:叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。
焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液;亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液;硫代硫酸鈉在酸性藥物溶液中可析出硫細顆粒沉淀,故只能用于堿性藥物溶液。
(3)金屬離子絡合劑:EDTA-2Na、酒石酸、枸櫞酸、磷酸。
4.穩定化的其他方法:
(1)改進劑型或生產工藝:制成固體制劑(如青霉素粉針);制成微囊或包合物;采用直接壓片或包衣工藝。
(2)制成穩定的衍生物:鹽類、酯類、酰胺類、前體藥物;
(3)加入干燥劑及改善包裝:二氧化硅作干燥劑可提高阿司匹林的穩定性。
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