執業藥師輔導:考來烯胺藥理作用與機制
更新時間:2011-07-14 13:45:23
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執業藥師輔導:考來烯胺藥理作用與機制 $lesson$
考來烯胺(消膽胺),苯乙烯型強堿性陰離子交換樹脂。氯能與其他陰離子交換,1.6g考來烯胺能結合膽鹽100mg。
【藥理作用與機制】
考來烯胺能降低TC和LDL-c,強度與劑量有關。
對TG和VLDL的影響,輕微而不恒定。
考來烯胺在腸道通過離子交換與膽汁酸結合,發生下列作用:
①被結合的膽汁酸失去活性,減少食物中脂類(包括Ch)的吸收;
②阻滯膽汁酸在腸道的重吸收;
③由于大量膽汁酸丟失,肝內Ch經7-α羥化酶的作用轉化為膽汁酸;
④由于肝細胞中Ch減少,導致肝細胞表面LDL受體增加和活性增強;
⑤大量含Ch的LDL經受體進入肝細胞,使血漿TC和LDL水平降低;
此過程中,HMG-CoA還原酶繼發活性增加,但不能補償Ch的減少,若與他汀類聯合應用,有協同作用。
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