執業藥師考試輔導：肼屈嗪的藥理作用
更新時間：2011-06-28 10:44:11
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執業藥師考試輔導：肼屈嗪的藥理作用 $lesson$
肼屈嗪
【體內過程】
肼屈嗪(肼苯噠嗪)，口服吸收良好，生物利用度較低(快乙酰化者l6%，慢者35%)。血漿峰濃度及作用高峰大約在給藥lh后。t1/2約2～4h，但作用可長達12h。
大部分在腸或肝被乙酰化代謝，乙酰化速率受遺傳因素影響，慢乙酰化者血藥濃度約為快乙酰化者的2倍，因而藥物的治療作用或毒性可增加。
【藥理作用及臨床應用】
直接舒張小動脈平滑肌，降低外周阻力而降壓，降壓作用中等。對靜脈影響很小，一般不發生體位性低血壓。
缺點：
● 反射性交感神經興奮→使心排出量增加，減弱其降壓作用。
● 可產生水鈉潴留
適用于中度高血壓，一般與利尿藥或β受體阻斷藥合用增強療效。
可靜注用于高血壓危象。
【不良反應】
血管擴張：包括頭痛、惡心、心悸、眩暈、低血壓等;
免疫反應：最常見的是紅斑狼瘡綜合征，可引起溶血性貧血、類風濕性關節炎等。抑制DNA甲基化并引起T細胞自身反應。
易產生耐藥性。
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