2018執業藥師考試《藥學專業知識二》易考點(30)
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2018執業藥師考試《藥學專業知識二》易考點：大環內酯類抗菌藥物
一、藥理作用與臨床評價
1、作用特點
大環內酯類藥的抗菌作用機制為抑制細菌蛋白質的合成。本類藥物在低濃度時為抑菌劑，高濃度時可有殺菌作用。 紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故臨床一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環內酯類對酸的穩定性較高，口服吸收好，生物利用度高。大環內酯類藥物廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。
2、典型不良反應
①主要不良反應為嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關性腹瀉等，②紅霉素、依托紅霉素可出現肝毒性，③靜脈滴注速度過快可發生心臟毒性④老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發生耳毒性。
3、主要藥物
紅霉素
【適應證】用于：①作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。②軍團菌病，肺炎支原體、衣原體肺炎，其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原體結膜炎，淋球菌感染，厭氧菌所致口腔感染，空腸彎曲菌腸炎，百日咳。
羅紅霉素
【適應證】用于敏感菌株所致的感染：上、下呼吸道感染。耳鼻喉感染。生殖器感染(淋球菌感染除外)。皮膚軟組織感染。支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團病等。
【注意事項】與紅霉素存在交叉耐藥性。進食后服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。
二、用藥監護
1、根據PK/PD參數制定合理給藥方案
大環內酯類如紅霉素屬于時間依賴型抗菌藥物，給藥原則一般應按每日分次給藥，使T>MIC%達到40%以上，從而達到滿意的抗菌效果。克拉霉素、阿奇霉素等屬于濃度依賴型抗菌藥物，盡量減少給藥次數，達到滿意殺菌效果的同時降低不良反應。
2、用藥過程監護
監護用藥過程中是否出現肝損害及肝酶的變化，避免與其他肝毒性藥物合用;靜脈快速滴注大環內酯類藥物可發生心臟毒性，甚至可發生暈厥或猝死。用藥期間應關注這些變化，一旦發現藥物引起的異常，應及時停藥或采取其他措施。
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