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2018執業藥師考試《藥學專業知識一》易考點(15)

更新時間:2018-04-18 09:51:36 來源:環球網校 瀏覽63收藏25

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栓劑常用基質與附加劑

1.栓劑常用基質

2018執業藥師考試《藥學專業知識一》易考點:栓劑常用基質與附加劑

2.附加劑

(1)表面活性劑:增加藥物的親水性。

(2)抗氧劑:抗氧化作用,叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。

(3)防腐劑:含水性溶液的栓劑的防腐抑菌,如羥苯酯類。

(4)硬化劑:加入白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調節硬度。

(5)增稠劑:常用氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等。

(6)吸收促進劑:非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環糊精類衍生物等。

口服速釋片劑

分類 特點 質量要求
分散片 ·難溶藥物
·水分散后口服
·含于口中吮服、吞服
崩解時限:3min
溶出度測定
分散均勻性
口崩片 ·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水)
·部分口腔吸收避免首過效應
普通:崩解時限
難溶:崩解時限+溶出度
腸溶:崩解時限+釋放度
舌下片 ·舌下黏膜-全身
·無首過
崩解時限:5min

緩釋、控釋制劑的分類、特點

1. 緩釋、控釋制劑的特點

(1)減少藥物的給藥次數,提高患者的用藥順應性。

(2)血藥濃度平穩,減少峰谷現象,降低藥物毒副作用,減少耐藥性。

(3)減少用藥的總劑量,發揮藥物的最佳療效。

(4)緩釋、控釋制劑也包括眼用、耳道、鼻腔、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內注射及皮下植入,使藥物緩慢釋放吸收,避免肝門系統的“首過效應”。

不足:①在臨床應用中對劑量調節的靈活性降低;②價格昂貴;③易產生體內藥物的蓄積,對于首過效應大的藥物如普萘洛爾制成緩釋、控釋制劑時生物利用度可能比普通制劑低。

2. 緩釋、控釋制劑的分類

分類 舉例
根據藥物的存在狀態 骨架型 ①骨架片:親水性凝膠骨架片、蠟質類骨架片、不溶性骨架片;②緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片;③胃內滯留片;④生物黏附片;⑤骨架型小丸。
膜控型 ①微孔膜包衣片;②膜控釋小片;③腸溶膜控釋片;④膜控釋小丸。
滲透泵型  
根據釋藥原理 溶出型、擴散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型
根據給藥途徑與給藥方式不同 口服、透皮、植入、注射緩釋、控釋制劑
根據釋藥類型 定速釋藥系統 以恒速或接近恒速在體內釋放藥物的制劑,符合零級釋放動力學規律
定位釋藥系統 口服給藥后能將藥物選擇性地遞送到口腔或胃腸道的某一特定部位
定時釋藥系統 根據時辰藥理學研究的原理,按生物時間節律特點設計,能定時定量脈沖釋放有效劑量藥物的劑型

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