2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十三章第七節
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第七節 放療與化療止吐藥
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十三章第七節放療與化療止吐藥)
多巴胺受體阻斷劑
5-HT3受體阻斷劑
神經激肽-1(NK-1)受體阻斷劑
1.多巴胺受體阻斷劑——甲氧氯普胺
作用于延髓催吐化學感受區中的多巴胺受體——中樞性止吐。
選擇性差——錐體外系反應。
與糖皮質激素聯用，可增加療效并減輕毒副作用。
2. 5-HT3受體阻斷劑
——昂丹司瓊、格雷司瓊、托烷司瓊。
機制——拮抗外周和中樞神經元的5-HT3受體，阻斷胃腸道嗜鉻細胞釋放的5-HT與5-HT3受體的結合——止吐。
高效選擇性——無錐體外系反應和神經抑制癥狀。
與糖皮質激素(地塞米松)聯合應用——顯著提高療效。
3.神經激肽-1受體阻斷劑——阿瑞吡坦(唯一)。
P物質主要存在于胃腸道與中樞神經系統中，有致吐作用，與NK-1受體的親和力最強。選擇性NK-1受體阻斷劑則能抑制P物質所致嘔吐——用于遲發性化療所致惡心與嘔吐。
【適應證】化療后的急性、延遲性惡心或嘔吐;尚可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。
二、用藥監護
1.不同嘔吐的處理
①輕度惡心與嘔吐反應——口服多潘立酮、甲氧氯普胺;如效果不佳，可合用地塞米松或勞拉西泮。
②嚴重嘔吐——5-HT3受體阻斷劑：XX司瓊。
③急性或延遲性惡心與嘔吐——口服地塞米松，或與甲氧氯普胺、苯海拉明聯用。
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2.按出現的不同時間可分為：
(1)急性惡心與嘔吐：24h內。最嚴重(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十三章第七節放療與化療止吐藥)。
(2)遲發性惡心與嘔吐：24h后。持續時間較長，可能與P物質有關。
(3)預期性惡心與嘔吐：既往接受過化療，再次接受化療前出現。與化療藥無關，由精神心理因素主導的條件反射——止吐藥無效。治療：行為調節和系統脫敏。
3.化療藥所致惡心與嘔吐的分級，按頻率：高度、中度、低度和微弱。
(1)高度致吐：頻率大于90%——5-HT3受體阻斷劑、地塞米松、阿瑞吡坦。
氮芥、環磷酰胺(>1500mg/m2)、卡莫司汀、順鉑。
(2)中度致吐：頻率31%～90%——5-HT3受體阻斷劑、地塞米松。
環磷酰胺(<1500mg/m2)、異環磷酰胺、卡鉑、奧沙利鉑、XX替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤( ≥ 200mg/ m2)、培美曲塞、柔紅霉素、多柔比星、紫杉醇。
(3)低度致吐：頻率10%～30%——5-HT3受體阻斷劑或口服地塞米松。
絲裂霉素、博來霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、長春XX、苯丁酸氮芥。
(4)微弱致吐——小于10%——可不治療;或5-HT3受體阻斷劑。
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