2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第十節
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第十節 氟喹諾酮類抗菌藥物(環球網校分享2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第十節氟喹諾酮類抗菌藥物)
全合成抗菌藥物。
第一代、第二代——基本已淘汰。
第三代——抗菌活性明顯增強。
第四代——抗菌譜廣且抗菌作用強，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明顯增強抗G+菌的活性，并對軍團菌、支原體、衣原體等均有作用。
作用靶位在細菌的DNA旋轉酶——影響DNA的合成而致細菌死亡。
―、藥理作用與臨床評價
(―)作用特點
(1)廣譜：需氧G+、G-菌，尤其G-桿(包括綠膿桿菌)。臨床上用于需氧、厭氧、混合感染。
(2)可透過血-腦屏障——治療嚴重的腦膜炎。
(3)多屬濃度依賴型;血漿半衰期較長;具有抗生素作用后效應——集中一日劑量分1～2次給藥。
(二)典型不良反應
1.肌痛、骨關節病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。
2.血糖紊亂——尤其是加替沙星可致嚴重的、致死性、雙相性血糖紊亂一一低血糖或高血糖。
3.光敏反應——司帕沙星。
4.精神和中樞神經系統：
頭痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。
嚴重：抑郁、興奮亢進、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發作、精神失常、雙相情感障礙等，甚至自殺和傷人，發生率極低，且可逆。
(三)禁忌癥
1.妊娠及哺乳期婦女。
2.患有中樞神經系統病變的患者，和以往有神經、精神病史，尤其是癲癇病史者。
3.骨骼系統未發育完全的18歲以下的兒童(包括外用制劑)。
(四)藥物相互作用
1.與非甾體抗炎藥同服可致中樞神經系統興奮和驚厥危險性增大。
2.糖尿病患者同時并用口服降糖藥或胰島素，通常會引起高血糖或低血糖等血糖紊亂。
3.與茶堿類、咖啡因、華法林同用，可使上述藥物血濃度增高。以依諾沙星的作用最顯著。
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二、用藥監護
(一)關注跟腱炎癥和肌腱斷裂
患者應用后若出現腱疼痛、腫脹、炎癥或跟腱斷裂情況，應立即停服，及時就診。
與糖皮質激素聯合應用者和老年人風險更大。
(二)規避光毒性
(1)服用期間避免暴露在陽光或人工紫外光源下，或采用遮光措施(打傘、涂敷護膚乳膏、穿防護服)。
(2)晚間服藥。
(3)口服抗過敏藥、維生素B2和維生素C。
(三)警惕心臟毒性——可引起心電圖Q-T間期延長和室性心律失常。
(四)監測血糖
(1)發生血糖異常后，均首先停藥。
低血糖——表現以多汗、無力、心悸、震顫、意識模糊——立即靜脈注射50%葡萄糖或靜脈滴注10%葡萄糖。
高血糖——口渴、多飲、多尿、疲勞無力——胰島素。
(2)用藥前先進食避免空腹，可預防低血糖。
【小結——氟喹諾酮類不良反應】
沙星會把跟腱傷，不滿十八不要嘗。
血糖亂了心中毒，精神失常怕見光。
三、主要藥品
1.諾氟沙星
【注意事項】
大劑量應用，或尿pH在7.0以上時可發生結晶尿。宜多進水，保持24h排尿量在1200ml以上。
2.左氧氟沙星
3.環丙沙星
【適應證】
(1)泌尿生殖系統感染。
(2)呼吸道感染。
(3)胃腸道感染。
(4)傷寒。
(5)骨和關節感染。
(6)皮膚軟組織感染。
(7)敗血癥等全身感染。
【注意事項】服用時宜同時飲水250ml。
4.莫西沙星
【適應證】呼吸道感染;皮膚和軟組織感染。
【注意事項】
(1)可延長心電圖Q-T間期。
(2)可能出現假膜性腸炎。
(3)治療復雜盆腔感染患者(如伴有輸卵管-卵巢或盆腔膿腫)時，需考慮經靜脈給藥。
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