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　　第一節　鎮靜與催眠藥

　　一、藥理作用與臨床評價(環球網校提供2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第一章第一節鎮靜與催眠藥)

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——抑制中樞神經系統。

　　●小劑量——鎮靜、催眠;

　　●中劑量——麻醉;

　　●大劑量——昏迷，甚至死亡。

　　●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

　　●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮(艸卓)類——激動苯二氮(艸卓)受體——抑制中樞神經系統。

　　●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

　　●阿普唑侖

　　地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：

　　1.焦慮\鎮靜催眠

　　2.抗癲癇——補充：癲癇持續狀態——首選。

　　3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發性震顫;

　　4.手術麻醉前給藥。

　　【注意事項】

　　(1)原則上不應作連續靜脈滴注，但在癲癇持續狀態時例外。

　　(2)不要驟然停藥——防止反跳現象。

　　(3)治療癲癇時，可能增加癲癇大發作的頻度和嚴重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

　　3.其他類——特異性更好、安全性更高。

　　(1)環吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——鎮靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

　　(2)含咪唑并吡啶結構——唑吡坦——僅具有鎮靜催眠作用。

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　　(二)典型不良反應

　　1.巴比妥類

　　①常見：“宿醉”現象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力。

　　②依賴性——強烈要求繼續應用或增加劑量，或出現心因性依賴、戒斷綜合征。

　　③剝脫性皮疹(可能致死)——立即停藥!

　　2.苯二氮(艸卓)類

　　①耐藥性;

　　②突然停藥——反跳現象、依賴性、殘余(后遺)效應。

　　③精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟失調。

　　3.其他類

　　①唑吡坦：共濟失調、精神紊亂。

　　②佐匹克隆：嗜睡、精神錯亂、酒醉感、戒斷現象。

　　(三)藥物相互作用

　　主要強調——巴比妥類——肝藥酶誘導劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

　　①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險。

　　②與糖皮質激素、洋地黃類、環孢素、奎尼丁、三環類抗抑郁藥合用——降低藥效。

　　③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

　　二、用藥監護

　　(一)依據睡眠狀態選擇用藥(環球網校提供2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第一章第一節鎮靜與催眠藥)

　　(1)入睡困難——首選——艾司唑侖、扎來普隆。

　　為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質量(夜間覺醒或早間覺醒過早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。

　　(2)焦慮型、夜間醒來次數較多或早醒者——氟西泮、三唑侖(“迷魂藥”)。

　　憂郁型的早醒失眠者，在常用催眠藥無效時，可配合抗抑郁藥。

　　(3)睡眠時間短，且夜間易醒早醒——夸西泮。

　　(4)精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;

　　(5)自主神經功能紊亂，內分泌平衡障礙及精神神經失調所致失眠——谷維素。

　　(6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　(7)偶發失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠藥首選

　　A偶爾失眠——唑吡坦;

　　B緊張——氯美扎酮;

　　C老人——水合氯醛;

　　D入睡困難——艾司唑侖，扎萊普隆;

　　E早醒——氟、夸西泮、三唑侖。

　　(二)注意用藥的安全性

　　(1)耐藥性及依賴性——應交替使用。

　　(2)服用后應注意避免駕車、操縱機器和高空作業。

　　(3)服用期間不宜飲酒——增強睡眠程度，加重頭痛、頭暈。

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　　(三)關注巴比妥類的合理應用

　　(1)過敏反應

　　患者易出現皮疹，嚴重者可能發生剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)。

　　(2)靜脈注射——

　　呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

　　(四)關注老年人對苯二氮(艸卓)類的敏感性和“宿醉”現象

　　(1)老年人對苯二氮(艸卓)類藥物較敏感——服用藥后，可產生過度鎮靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜小心。

　　(2)靜脈注射——更易出現呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

　　【單元測試·解析版】

　　1. 巴比妥類藥物急性中毒致死的直接原因是

　　A.肝臟損害

　　B.循環衰竭

　　C.深度呼吸抑制

　　D.昏迷

　　E.繼發感染

　　『正確答案』C

　　2. 關于苯二氮(艸卓)類鎮靜催眠藥的敘述，不正確的是(環球網校提供2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第一章第一節鎮靜與催眠藥)

　　A.是目前最常用的鎮靜催眠藥

　　B.臨床上用于治療焦慮癥

　　C.可用于心臟電復律前給藥

　　D.可用于治療小兒高熱驚厥

　　E.長期應用不會產生依賴性和成癮性

　　『正確答案』E

　　3. 地西泮適應證不包括

　　A.鎮靜催眠

　　B.抗癲癇和抗驚厥

　　C.肌緊張性頭痛

　　D.特發性震顫

　　E.三叉神經痛

　　『正確答案』E

　　4. 苯巴比妥顯效慢的主要原因是

　　A.吸收不良

　　B.體內再分布

　　C.腎排泄慢

　　D.脂溶性較小

　　E.血漿蛋白結合率低

　　『正確答案』D

　　5.可用于鎮靜催眠的藥物是

　　A.卡馬西平

　　B.阿普唑侖

　　C.帕羅西汀

　　D.茴拉西坦

　　E.曲馬多

　　『正確答案』B

　　6. 關于巴比妥類藥物藥理作用的描述，錯誤的是

　　A.鎮靜

　　B.催眠

　　C.麻醉

　　D.抗驚厥

　　E.鎮痛

　　『正確答案』E

　　7. 下述催眠藥物中，入睡困難的患者應首選

　　A.艾司唑侖

　　B.氟西泮

　　C.谷維素

　　D.阿普唑侖

　　E.地西泮

　　『正確答案』A

　　8. 下述催眠藥物中，偶發性失眠者應首選

　　A.艾司唑侖

　　B.唑吡坦

　　C.谷維素

　　D.阿普唑侖

　　E.地西泮

　　『正確答案』B

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