2014年公共營養(yǎng)師三級知識復(fù)習(xí):冰片藥理學(xué)


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冰片經(jīng)粘膜、皮下組織均易吸收,在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排除體外。3H-冰片1μCi/(g體重)給小鼠灌胃可迅速經(jīng)腸粘膜吸收,給藥5分鐘可透過血腦屏障,且在中樞神經(jīng)有較高濃度和較長停留時間,可能與其開竅作用有關(guān)。冰片在血液中能較長時間維持較高血藥濃度,由肝、腎消除較快,不易蓄積。3H-冰片2.6μCi/只小鼠靜脈注射分布半衰期為2.8min,主要分布心、肺、肝、腎等。3.5μCi/只灌胃,半吸收期為0.157小時,吸收系數(shù)為0.25,表明生物利用度較差;消除半衰期為5.3小時,不易蓄積。
藥(毒)理學(xué)
冰片的急性毒性實驗結(jié)果不盡一致,小鼠灌胃的LD50,l-龍腦、d-龍腦和dl-異龍腦分別為3720mg/kg,4960mg/kg和3830mg/kg;龍腦、異龍腦和合成冰片分別為2879mg/kg,2269mg/kg和2507mg/kg;也有報道龍腦為1059mg/kg。小鼠腹腔注射,冰片乳劑的LD50為907mg/kg。以125mg/kg和500mg/kg慢性給藥,1-龍腦和d-龍腦對外周血液指標(biāo)和器官重量有影響;dl-異龍腦引起肝損害。龍腦5g/kg(=LD50)給大鼠灌胃使腦突觸體堿性磷酸酶的米氏常數(shù)(Km)增加,表明對堿性磷酸酶有競爭性抑制作用,可能與其神經(jīng)毒性作用有關(guān)。
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