☆ ☆☆考點41：散劑的質量要求與檢查

　　1.散劑的質量要求：除另有規定外，一般內服散劑應通過6號篩，用于消化道潰瘍病、兒科和外用散劑應通過7號篩，眼用散劑應通過9號篩。散劑一般應干燥、疏松、均勻、色澤一致。

　　2.散劑的質量檢查

　　(1)均勻度：取供試品適量置光滑紙上，應呈現均勻的色澤，無花紋、色斑。

　　(2)水分：取供試品按現行《中國藥典》(一部)附錄水分測定法測定，除另有規定外，不得超過9.0%.

　　(3)裝量差異：單劑量、一日量包裝的散劑裝量差異限度應符合：0.1g以下，裝量差異限度為±15%;0.1～0.5g為±10%;0.5～1.5g為±8%;1.5～6g為±7%;6g以上為±5%.

　　☆ ☆考點42：顆粒劑的含義、特點及分類

　　1.含義：顆粒劑指藥材的提取物與適宜的輔料或藥材細粉制成的干燥顆粒狀制劑，原稱沖劑或沖服劑。

　　2.特點：①劑量較小，服用、攜帶、貯藏、運輸均較方便，深受患者歡迎;②適于工業生產，可制成色、香、味俱佳的制劑，且產品質量穩定;③吸收、 奏效較快;④必要時可以包衣或制成緩釋制劑;⑤某些品種具一定吸濕性，包裝不嚴易吸濕結塊;少數品種顆粒松散，細粉較多。

　　3.分類：按溶解性能和溶解狀態，顆粒劑可分為可溶性顆粒劑、混懸性顆粒劑和泡騰性顆粒劑。可溶性顆粒劑又可分為水溶性顆粒劑和酒溶性顆粒劑。

　　☆ ☆☆☆☆考點43：水溶性顆粒劑的制備

　　1.原料藥的提取：一般多采用煎煮法提取有效成分，也可采用滲漉法、浸漬法及回流等提取方法。

　　2.提取液的精制：多采用乙醇沉淀法，目前也常采用高速離心(或與醇沉法聯用)、微孔濾膜或超濾膜濾過、大孔樹脂吸附、絮凝沉淀等方法去除雜質。

　　3.輔料：目前最常用的輔料為糖粉和糊精。糖粉一般經低溫(60℃)干燥，粉碎過80～100目篩。糊精宜選用可溶性糊精，β-環糊精可將芳香揮發性藥物制成包合物，再混勻于其他藥物制成的顆粒中，使液體藥物粉末化，且增加油性藥物的溶解度和顆粒劑的穩定性。

　　4.制顆粒

　　(1)擠出制粒：制成“手捏成團、輕按即散”的軟材。再以擠壓方式通過篩網(板)(10～14目)，制成均勻的顆粒。輔料的用量可根據稠膏的相對密度、黏性強弱適當調整，一般稠膏：糖粉：糊精的比例為1：3：1，輔料總用量一般不宜超過稠膏量的5倍。

　　顆粒質量與軟材的質量、過篩條件等因素密切相關。若軟材過軟，制粒時易黏附或壓出的顆粒成條狀物，可加用適當輔料或藥物細粉調整濕度;若軟材過黏 則形成團塊不易壓過篩網，可加用適量高濃度乙醇調整，并迅速過篩;若軟材太干，粘性不足，通過篩網后呈疏松的粉粒或細粉過多，可加入適當的黏合劑(如低濃 度淀粉漿等)增加粘度。同時，過篩用篩網應松緊適中，加料量不宜過多，壓力亦不宜太大。

　　(2)快速攪拌制粒：通過調整攪拌槳葉和制粒刀的轉速可控制粒度的大小。

　　(3)流化噴霧制粒：又稱沸騰制粒、一步制粒，目前多用于無糖型、低糖型顆粒劑的制備。

　　(4)干法制粒：可提高顆粒的穩定性、崩解性和溶散性，并進一步減小劑量。

　　5.干燥：濕顆粒制成后，應及時干燥。久置，濕粒易結塊變形。干燥溫度一般以60～80℃為宜。干燥時溫度應逐漸上升，否則顆粒的表面干燥過快， 易結成一層硬殼而影響內部水分的蒸發;且顆粒中的糖粉驟遇高溫時會熔化，使顆粒變得堅硬;尤其是糖粉與檸檬酸共存時，溫度稍高更易黏結成塊。

　　6.整粒：干顆粒冷卻后須再過篩，一般過12～14目篩，除去粗大顆粒(磨碎再過)，然后過60目篩，除去細粉，使顆粒均勻。

　　7.包裝：應選用不易透氣、透濕的包裝材料，并于陰涼干燥處貯藏。

　　☆ ☆考點44：泡騰性顆粒劑的制備

　　泡騰性顆粒劑由藥物與泡騰崩解劑制成，遇水產生二氧化碳氣體，使藥液產生氣泡呈泡騰狀態的顆粒劑。由于酸、堿中和反應產生二氧化碳，使顆粒快速崩 散，具速溶性。同時，二氧化碳溶于水后呈酸性，能刺激味蕾，因而可達到矯味的作用，若再配以芳香劑和甜味劑等，可得到碳酸飲料的風味。常用作泡騰崩解劑的 有機酸有枸櫞酸、酒石酸等，弱堿有碳酸氫鈉、碳酸鈉等。制備時應注意控制干燥顆粒水分，以免服用前酸堿發生反應。

　　☆ ☆考點45：顆粒劑的質量要求

　　1.外觀性狀：顆粒劑成品外觀應干燥，顆粒大小均勻，色澤一致，具一定硬度，無吸潮、軟化、結塊、潮解等現象。

　　2.水分：除另有規定外，不得超過5.0%.

　　3.粒度：不能通過1號篩和能通過4號篩的顆粒和粉末總和，不得超過8.0%.

　　4.溶化性：可溶性顆粒劑用熱水沖服時應全部溶化，只允許有輕微渾濁;混懸性顆粒劑應能混懸均勻，并不得有焦屑等異物;泡騰性顆粒劑加水后應立即產生二氧化碳氣體并呈泡騰狀。

　　5.其他：裝量差異、微生物限度等均應符合有關規定。

　　☆ ☆☆考點46：硬膠囊劑的制備

　　硬膠囊劑系指將一定量的藥材細粉或藥材提取物加適宜輔料制成均勻的粉末或顆粒，充填于空膠囊中制成的藥劑。

　　1.空膠囊的制備

　　(1)原料：空膠囊的主要原料是明膠。

　　(2)附加劑：①增塑劑，如甘油可增加膠囊的韌性及彈性，羧甲基纖維素鈉可增加明膠液的黏度及可塑性;②增稠劑，如瓊脂可增加膠液的膠凍力;③遮 光劑，如二氧化鈦可防止光對藥物的催化氧化;④著色劑，如檸檬黃、胭脂紅等;⑤防腐劑，如尼泊金類;⑥芳香性矯味劑，如乙基香草醛。

　　3.空膠囊的規格和質量：空膠囊規格由大到小分為000、00、0、1、2、3、4、5號，常用的是0～5號。空膠囊的溶化時限要求在37℃水中振搖15min應全部溶散，含水量應控制在12%～15%.

　　2.藥物的填充

　　(1)空膠囊的選擇：一般宜先測定待填充物料的堆密度，然后根據應裝劑量計算該物料的容積，以決定選用膠囊的號碼。

　　(2)藥物的處理：貴重藥、劇毒藥可直接粉碎成細粉，加適量稀釋劑、助流劑等混勻后直接填充。劑量大的一般性藥物可部分或全部提取、分離、濃縮、 干燥，制成稠膏或干浸膏，再將剩余的藥物粉碎成細粉與之混合、干燥、粉碎成細粉，混勻后直接填充，或制成顆粒充填，或制成微丸充填。處方中揮發油通常先用 吸收劑或方中其他藥物細粉吸收，或制成包合物或微囊后再填充。

　　☆ ☆☆☆考點47：軟膠囊劑的制備

　　軟膠囊劑俗稱膠丸，系指將一定量的藥材提取物加適宜的輔料密封于球形、橢圓形或其他形狀的軟質囊材中制成的藥劑。

　　1.軟膠囊的囊材和對充填藥物的要求：軟膠囊囊材也是由明膠、增塑劑、防腐劑、遮光劑、色素等組成。膠皮的彈性與明膠、增塑劑和水的重量比例有 關，通常明膠、增塑劑、水的比例為1.0：0.4～0.6：1.0.軟膠囊內可充填各種油類或對明膠無溶解作用的液體藥物、藥物溶液或混懸液，甚至可充填 固體粉末或顆粒。但混懸液必須具有與液體相同的流動性，混懸液中一般還含有助懸劑，油狀基質常用的助懸劑是10%～30%油蠟混合物等;非油狀基質則常用 l%～15%聚乙二醇4000或聚乙二醇6000.有時還可加入抗氧劑、表面活性劑等。

　　2.制備方法：有壓制法和滴制法兩種。

　　☆ ☆考點48：膠囊劑的質量要求與檢查

　　1.膠囊劑的質量要求：膠囊劑外觀應整潔，不得有黏結、變形或破裂現象，并應無異臭。內容物應干燥、松散、混合均勻;裝量差異小;水分含量、崩解時限應符合規定;微生物檢查必須符合要求;藥物的定性鑒別與含量測定應符合各品種項下的有關要求。

　　2.膠囊劑的質量檢查

　　1.水分：應不得超過9.0%.

　　2.裝量差異：每粒裝量與標示裝量相比較(有含量測定項的或無標示裝量的膠囊劑與平均裝量相比較)，應在±10.0%以內，超出裝量差異限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度的一倍。

　　3.崩解時限：按現行《中國藥典》(一部)附錄崩解時限檢查法檢查，除另有規定外，硬膠囊劑應在30min內，軟膠囊劑應在lh內全部崩解并通過篩網(囊殼碎片除外)。

　　☆ ☆☆☆考點49：丸劑的分類

　　1.按制備方法分類

　　(1)塑制丸：藥物細粉與適宜黏合劑混合制成的可塑性丸塊，經制丸機或丸模制成的丸劑，如蜜丸、糊丸、濃縮丸、蠟丸等。

　　(2)泛制丸：藥物細粉以適宜液體為潤濕劑或黏合劑泛制而成的圓球形制劑，如水丸、水蜜丸、濃縮丸、糊丸等。

　　(3)滴制丸：系將藥材提取物與基質用適宜方法制成溶液或混懸液后，經滴頭滴入互不相溶的冷卻液中，收縮冷凝而制成的制劑，簡稱滴丸。

　　2.按賦形劑分類：可分為水丸、蜜丸、水蜜丸、濃縮丸、糊丸、蠟丸等。此外，凡直徑小于2.5mm的各類丸劑統稱為微丸。

　　☆ ☆☆考點50：水丸的制備

　　水丸以泛制法制備，工藝流程為：原料的準備→起模→泛制成型→蓋面→干燥→選丸→包衣→打光→質量檢查→包裝。

　　1.原料的準備：應根據處方藥物的性質，采用適宜的方法粉碎、過篩、混合，制得藥物均勻細粉。一般泛丸用藥粉應過5～6號篩，起模、蓋面或包衣用粉應過6～7號篩。

　　2.起模：是將藥粉制成直徑0.5～1mm大小丸粒的過程，是水丸制備的關鍵工序。起模時應注意：①起模用粉應黏性適中，黏性過強或無黏性的藥粉均不利于起模;②起模常用水作為潤濕劑。

　　3.成型：系指將經篩選合格的丸模，逐漸加大至接近成品的操作。

　　4.蓋面：系指將適當材料(清水、清漿或處方中部分藥物的極細粉)泛制于篩選合格的成型丸粒上，使丸粒表面致密、光潔、色澤一致的操作。

　　5.干燥：溫度一般控制在80℃以下，含揮發性成分的藥丸干燥應控制在60℃以下。

　　6.選丸：系指除去過大、過小及不規則的丸粒，使丸劑成品大小均一的篩選操作。

　　7.包衣：根據醫療需要，將水丸表面包裹衣層的操作稱為包衣或上衣。