☆ 考點71：黑膏藥的制備方法

　　黑膏藥的制備流程為：藥料提取(炸料)一煉油一下丹成膏一去“火毒”一攤涂。

　　1.藥料提取：除芳香揮發性、樹脂類及貴重藥材，如麝香、冰片、樟腦、乳香等應研成細粉，于攤涂前加入已熔化的膏藥中混勻，或攤涂后撒布于膏藥表面外，余藥一般采用油炸提取。

　　2.煉油：系將去渣后的藥油于300℃左右繼續加熱熬煉，使油脂在高溫條件下氧化、聚合、增稠的操作過程，以煉至“滴水成珠”為度。

　　3.下丹成膏：油丹用量比一般為500：150～200(冬少夏多)，丹質不純，用量宜酌增。膏粘手，表示太嫩，應繼續加熱，或補加鉛丹后加熱; 膏不粘手，且稠度適當，表示合格;膏發脆，表示過老，可添加適量煉油或摻人適量較嫩膏藥肉調整。除經驗指標外，測定軟化點也是控制膏藥老嫩程度的重要方 法。

　　4.去“火毒”：油丹化合制成的膏藥若直接應用，常對局部產生刺激，輕者出現紅斑、瘙癢，重者發皰、潰瘍，這種刺激反應俗稱“火毒”。

　　5.攤涂：取膏藥團塊置適宜的容器中，文火或水浴上熱熔，60～70℃保溫，加入細料藥攪勻，用竹簽蘸取規定量，攤涂于紙或布等裱褙材料上，折合包裝，置陰涼處貯藏。

　　☆ ☆考點72：橡膠膏劑的基質

　　橡膠膏劑系指藥物與橡膠等基質混勻后，涂布于裱背材料上制成的一種外用制劑。

　　1.橡膠：高彈性的高分子化合物，未經硫化的生橡膠為基質的主要原料，具有低傳熱性及不透氣和不透水的性能。

　　2.增黏劑：增加膏體的黏性，以往常用松香。現多采用具有抗氧化、耐光、耐老化和抗過敏等性能的甘油松香酯、氫化松香、β-蒎烯等新型材料。

　　3.軟化劑：常用的有凡士林、羊毛脂、液狀石蠟、植物油等，鄰苯二甲酸二丁酯、鄰苯二甲酸二辛酯等亦可用作軟化劑。

　　4.填充劑：常用氧化鋅(藥用規格)、鋅鋇白(俗稱立德粉)。

　　☆ ☆☆☆考點73：糊劑、巴布劑與涂膜劑

　　1.糊劑：指含有25%以上固體粉末，具有較高稠度、較大吸水性與較少油膩性的外用糊狀制劑，類似軟膏劑。

　　2.巴布劑：指將藥物或藥材提取物與適宜的親水性基質及適宜輔料混勻后，涂布于裱背材料上制成的外用貼膏劑。

　　3.涂膜劑：指將藥物和高分子成膜材料溶解于有機溶劑中制成的外用液體涂劑。

　　成膜材料常用聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇、玉米朊、火棉膠及以水為溶劑的羧甲基纖維素鈉;有機溶劑可選用乙醇、丙酮、乙酸乙酯等;增塑劑有鄰苯二甲酸二丁酯的丙酮或乙醇溶液等。

　　涂膜劑的制備，首先應選擇有利成膜材料溶解的適宜溶劑。處方藥物如能溶于上述溶劑中，可直接加入。中藥則應先制成乙醇的提取液或其提取物的乙醇丙酮溶液，再加入成膜材料溶液中。

　　☆ ☆考點74：栓劑的含義與特點

　　栓劑系指藥材提取物或藥粉與適宜基質混合制成供納入肛門、陰道等腔道應用的一種固體劑型。常用的有肛門栓和陰道栓。

　　栓劑的特點包括：①可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用;②藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，避免藥物對胃黏膜的刺激性，藥物經直腸吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞;③適用于不能或者不愿口服給藥的患者。

　　☆ ☆☆☆考點75：栓劑的基質

　　1.基質的要求：①在室溫下有適當的硬度，塞入腔道時不變形亦不碎裂，在體溫下易軟化、熔融或溶解;②與主藥無配伍禁忌，無毒性、無過敏性、對黏 膜無刺激性，不影響主藥的含量測定;③熔點與凝固點相距較近，具潤濕與乳化能力，水值較高，能混入較多的水;④在貯藏過程中不易霉變，且理化性質穩定等。

　　2.基質的種類

　　(1)油脂性基質：可可豆脂(具有同質多晶性，當加熱至36℃后再凝固而形成大量的α、γ晶型，使熔點僅為24℃，以致難于成型和包裝)和半合成、全合成脂肪酸甘油酯類。

　　(2)水溶性及親水性基質：甘油明膠和聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯硬脂酸酯類、泊洛沙姆。

　　☆ ☆☆☆考點76：栓劑的制備

　　1.藥物處理及加入方法

　　(1)不溶性藥物：一般應粉碎成細粉，過6號篩，再與基質混勻。

　　(2)油溶性藥物：若藥物用量大而降低基質的熔點或使栓劑過軟，可加適量蜂蠟、鯨蠟調節。

　　(3)水溶性藥物：中藥水提濃縮液，可直接與已熔化的水溶性基質混勻;或將提取濃縮液制成干浸膏粉，直接與已熔化的油脂性基質混勻。

　　2.潤滑劑與置換值

　　(1)潤滑劑：油脂性基質的栓劑常用肥皂、甘油各1份與90%乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或親水性基質的栓劑則用油性潤滑劑，如液狀石蠟、植物油等。

　　(2)置換值：藥物的重量與同體積基質重量之比值稱為置換值(價)。置換值(f)的計算公式為：f=W/[G-(M-W)].制備每粒栓劑所需基質的理論用量(X)為：X=G-W/f

　　3.栓劑的制法：一般有搓捏法、冷壓法及熱熔法3種，可按基質的不同來選擇。其中，熱熔法應用最廣泛，油脂性基質及水溶性基質的栓劑均可用此法制 備。首先將模具洗凈、擦干，用潤滑劑少許涂布于模具內壁。將計算量的基質在水浴上加熱使熔融，然后按藥物性質以不同方法加入藥物，混合均勻，一次性注入模 具至溢出模口，放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，脫模即得。

　　☆ ☆考點77：栓劑的質量要求與檢查

　　1.栓劑的質量要求：藥物與基質應混合均勻，外形應完整光滑，應有適宜的硬度，不起霜，不變色。

　　2.栓劑的質量檢查：按現行《中國藥典》(一部)附錄栓劑項下規定的重量差異、融變時限等項目檢查，應符合規定。其中，油脂性基質栓應在30min內全部融化、軟化，或觸壓時無硬心;水溶性基質栓應在60min內全部溶解。

　　☆☆考點78：注射劑的含義、特點及分類

　　1.含義：中藥注射劑系指從藥材中提取的有效物質制成的可供注入人體內的滅菌溶液或乳狀液，以及供臨用前配成溶液的無菌粉末或濃溶液。

　　2.特點

　　(1)優點：①藥效迅速，作用可靠;②適用于不宜口服的藥物;③適用于不能口服給藥的病人;④可以產生局部定位或延長藥效的作用，有些注射液可以用于疾病診斷。

　　(2)缺點：①使用不便且注射時疼痛，使用不當有一定危險性;②制備過程比較復雜，制劑技術和設備要求較高。

　　3.注射劑的分類：按分散系統分，注射劑可分為溶液型注射劑、注射用無菌粉末、混懸型注射劑和乳濁型注射劑等。根據臨床用藥需要，注射劑的給藥途徑主要有靜脈注射、脊椎腔注射、肌內注射、皮下注射、皮內注射等。

　　☆ 考點79：熱原的基本性質及污染途徑

　　1.基本性質

　　(1)耐熱性：在通常的滅菌條件下，熱原往往不能被破壞，一般采用180℃，3～4h：250℃，30～45min或650℃，1min可徹底破壞熱原。

　　(2)濾過性：熱原直徑約為1～5nm，可通過一般濾器，甚至是微孔濾膜，孔徑小于1nm的超濾膜可除去絕大部分甚至全部熱原。

　　(3)水溶性：熱原可溶于水，其濃縮的水溶液帶有乳光。

　　(4)不揮發性：熱原具有不揮發性，但可溶于水蒸氣所夾帶的霧滴而帶入蒸餾水中，因此，蒸餾水器上附有隔沫裝置。

　　(5)被吸附性：熱原可以被活性炭、離子交換樹脂、石棉板等吸附。

　　(6)其他：熱原能被強酸、強堿、強氧化劑、超聲波等破壞。

　　2.污染熱原的途徑：包括從溶劑中帶入;從原輔料中帶入;從容器、用具、管道與設備中帶入;制備過程中污染;從輸液器中帶入。

　　☆ ☆☆考點80：注射用水、滅菌注射用水及純化水的概念及應用

　　注射用水系指純化水經蒸餾所得的制藥用水，可作為配制注射劑的溶劑或稀釋劑，靜脈用脂肪乳劑的水相及注射用容器的精洗，亦可作為滴眼劑配制的溶劑。

　　滅菌注射用水為注射用水經過滅菌所得的制藥用水，主要用作注射用無菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。

　　純化水系指原水經蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制成的制藥用水，常用作中藥注射劑、滴眼劑等滅菌制劑制備時藥材的提取溶劑;口服、 外用制劑配制用溶劑或稀釋劑;非滅菌制劑用器具的精洗用水。必要時亦用作非滅菌制劑用藥材的提取溶劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋。