執業藥師考試藥物化學考點總結：大環內酯類抗生素
更新時間：2012-08-31 14:21:05
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大環內酯類抗生素的結構特征為分子中含有一個十四元或十六元大環內酯結構。通過內酯環上的羥基與去氧氨基糖縮和生成的堿性苷。
大環內酯類抗生素的代表藥物：紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素
大環內酯類抗生素的分類：
第一代：14元環的大環內酯類抗生素：紅霉素，廣泛應用于呼吸道、皮膚、軟組織等感染，β-內酰胺類抗生素過敏患者的替代藥物;抗菌譜相對較窄，易產生耐藥性，生物利用度較低，應用劑量較大，不良反應多見，限制了其在臨床的應用。
16元環大環內酯類：20世紀70年代，吉他霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，雖對紅霉素耐藥菌作用有所改進，但肝毒性依舊明顯，與茶堿合用可減少其代謝，易出現中毒反應;還可使性激素或β-內酰胺類抗生素療效降低。
第二代：20世紀90年代后，克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等，具有紅霉素相同的作用特點，而且增強了抗菌活性，擴大了抗菌譜，口服易吸收，對酸穩定，t1/2延長，不良反應減少，同時還具有良好的PAE，現已成治療呼吸道感染的主要藥物。大環內酯類間仍存在交叉耐藥性，對紅霉素耐藥，對克拉霉索、阿奇霉素耐藥。
第三代：酮基內酯類抗生素：在紅霉素第3位碳上引入酮基后，得到14元環大環內酯類衍生物，如泰利霉素。治療耐紅霉素類的肺炎鏈球菌引起的感染，克服了與紅霉素交叉耐藥問題。還具有抗幽門螺桿菌、非特異性抗炎、抗過敏、免疫調節等作用，在許多非感染疾病治療中發揮作用。
大環內酯類抗生素的特點：
1、均具有大環內酯的共同結構，為無色堿性化合物;
2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌;
3、與其它常用抗生素無交叉耐藥性;
4、毒性較低。
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