執業藥師考點總結：大環內酯類抗生素代表藥物
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1.紅霉素
【結構特點】是由紅霉內酯與去氧氨基糖和紅霉糖縮合而成的堿性苷。紅霉內酯環為14個原子的大環，環內無雙鍵，偶數碳原子上共有六個甲基，在9位 上有一個羰基，C-3、C-5、C-6、C-11、C-12共有五個羥基，內酯環的C-3通過氧原子與克拉定糖相連，C-5通過氧原子與去氧氨基糖聯結。
【理化性質】在酸中不穩定，6羥基與9酮形成的關縮酮的羥基，可與8位氫脫水形成脫水物，再經一系列變化而失去活性。
【臨床用途】為廣譜抗生素，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌都有良好效果，臨床為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈環菌引起的感染的首選藥物。
2.琥乙紅霉素
【理化性質】為白色結晶性粉末，在水中不溶。在無水乙醇、丙酮或氯仿中易溶。在體內可水解釋放出紅霉素而起抗菌作用。本品在胃酸中穩定，且無味。這些特點使其成為口服紅霉素的替代品種。
【臨床用途】與紅霉素相同，無苦味，胃酸中穩定。
3.羅紅霉素
【結構特點】是紅霉素C-9肟的衍生物。可阻止C-6羥基與C-9羰基的縮合，增加穩定性，明顯改變藥物的口服生物利用度。
【理化性質】為白色或類白色結晶性粉末，有引濕性。
【臨床用途】具有較好的化學穩定性，抗菌作用比紅霉素強6倍，在組織中分布廣，特別是在肺組織中濃度比較高。且作用時間也優于紅霉素。
4.阿齊霉素
【結構特點】將紅霉素肟經貝克曼重排后得到擴環產物，再經還原、N-甲基化等反應，將氮原子引入到大環內酯骨架中制得的第一個環內含氮的15元環的大環內酯抗生素。
【理化性質】為白色或類白色結晶性粉末，有引濕性。由于堿性增大，故對許多革蘭陰性桿菌有較大活性，在組織中濃度較高，體內半衰期比較長。
【臨床用途】抗菌譜與紅霉素相近，但作用較強，對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強4倍，對軍團菌比紅霉素強2倍。臨床用于多種病原微生物所致的感染，特別是性傳染疾病，如淋球菌等的感染。
5.克拉霉素
【理化性質】為白色或類白色結晶性粉末，有引濕性。是對紅霉素C-6位羥基甲基化后的產物，使紅霉素C-9羰基無法形成半縮酮而增加在酸中的穩定性。
【臨床用途】克拉霉素耐酸，血藥濃度高而持久。對需氧菌、厭氧菌、支原體、衣原體等病原微生物有效。體內活性比紅霉素強2～4倍，毒性低2～12倍，用量較紅霉素小。
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