執業藥師考試輔導:他汀類藥調血脂作用
更新時間:2011-07-14 13:42:38
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執業藥師考試輔導:他汀類藥調血脂作用 $lesson$
調血脂作用
在治療劑量下,降低LDL-C的作用最強,TC次之,降TG作用很小,HDL-C略有升高。
呈劑量依賴性,約2周出現明顯療效,4~6周達高峰,長期應用可保持療效。
機制:
●他汀類具有與HMG-CoA相似的結構,和HMG-CoA還原酶的親和力高,對該酶發生競爭性抑制,使Ch合成受阻,血漿Ch濃度降低;
●通過負反饋調節,導致肝細胞表面LDL受體代償性增加、活性增強,使血漿LDL降低。導致VLDL代謝加快,肝臟合成及釋放VLDL減少,導致VLDL及TG相應下降。
●HDL的升高,可能是由于VLDL減少的間接結果。
各種他汀類藥物與HMG-CoA還原酶親和力的不同,所以調脂的效應各異。
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