執業藥師輔導:氟喹諾酮類抗菌藥抗菌作用


執業藥師輔導:氟喹諾酮類抗菌藥抗菌作用
第三代:
早期藥物:諾氟沙星,抗菌活性超過第一、二代,但仍是氟喹諾酮類中最低的。
后期產品:環丙沙星、依諾沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。
(1)革蘭陰性菌:強大,革蘭陰性球菌和桿菌(如腸桿菌屬、假單胞菌屬、奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬、彎曲桿菌屬)的MIC低,尤其對需氧革蘭陰性桿菌,包括銅綠假單胞菌在內,有強大殺菌作用,其中環丙沙星活性最強。
(2)革蘭陽性球菌:金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等;
革蘭陽性菌(肺炎鏈球菌等):左氧氟沙星作用最強。
鏈球菌、腸球菌:對氟喹諾酮敏感性,不及葡萄球菌。
耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌株:對氟喹諾酮耐藥。
(3)衣原體、支原體、軍團菌、結核桿菌也有效。
第四代:加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。
(1)銅綠假單胞菌,革蘭陽性菌,特別對肺炎鏈球菌、耐藥葡萄球菌:抗菌活性明顯增強。
(2)衣原體、支原體、軍團桿菌屬等細胞內病原體:有效。
(3)革蘭陰性菌:抗菌活性均未超過環丙沙星。
(4)厭氧菌:莫西沙星、曲伐沙星。
喹諾酮類藥物的機制:
DNA回旋酶:抗革蘭陰性細菌的主要靶酶。選擇性抑制敏感細菌DNA回旋酶的A亞單位的切割及封口活性。
拓撲異構酶Ⅳ:抗大多數革蘭陽性細菌的主要靶酶。阻斷拓撲異構酶Ⅳ的解旋活性,阻礙細菌DNA合成,導致細菌死亡,呈殺菌作用。
哺乳動物真核細胞中不含DNA回旋酶,喹諾酮僅在很高濃度才能抑制哺乳動物拓撲異構酶,故喹諾酮類對細菌選擇性高,不良反應少。
耐藥性:
耐藥性已迅速增長,以大腸桿菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和傷寒沙門菌耐藥性增高最明顯。
對一種喹諾酮類藥物耐藥者,往往對所有喹諾酮類藥物均耐藥。喹諾酮類藥物不能交替使用。本類藥物與其他類抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
耐藥機制:A亞單位多肽編碼基因突變,細菌外膜蛋白的缺失,藥物主動外排增高。
- 【招生專題】【課程更新(6.21)】
- 老師曹秀格談2010執業藥師考試
- 2010執業藥師考試報名指南專題
- 2010執業藥師考試應試要求和方法
- 2010執業藥師考試時間10/16、17
- 09執業藥師輔導通過率達85.2%
- 7月17日北京執業藥師考情分析會
- 2010執業藥師考試現場審核提醒
更多信息訪問: 執業藥師考試頻道 執業藥師考試論壇 執業藥師博客圈
最新資訊
- 2025年執業藥師藥事管理與法規重點:法規核心條款解讀,易懂好記2025-09-23
- 2025年執業藥師中藥二知識重點:中藥功效 + 應用考點,系統總結2025-09-22
- 2025執業藥師重點總結:全科目核心考點整合2025-09-19
- 2025執業藥師中藥一知識重點:中藥基礎 + 炮制考點,清晰梳理2025-09-18
- 2025執業藥師西藥一知識重點:教材核心內容提煉,針對性復習2025-09-17
- 2025執業藥師法律法規重點口訣:實用記憶技巧,輕松掌握考點2025-09-16
- 2025執業藥師重點歸納:四科核心知識梳理,助力高效記憶2025-09-15
- 2025年執業藥師法規重點總結:覆蓋高頻考點+易混點解析,備考必看2025-09-12
- 狂背!10個執業藥師法規考點(附各科高頻考點),建議收藏2025-09-10
- 2025年執業藥師西藥綜合重點章節,藥綜高頻考點總結2025-09-08