執業藥師考試輔導:喹諾酮類抗菌藥物概述
更新時間:2010-06-23 09:31:09
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執業藥師考試輔導:喹諾酮類抗菌藥物概述
喹諾酮類抗菌藥特點:人工合成,抗菌譜廣,抗菌作用強,口服吸收好,組織濃度高,與其他抗菌藥物無交叉耐藥性,不良反應少等。
四代:
第一代(1962~1969年):萘啶酸為代表,抗菌譜窄,抗菌作用弱,口服難吸收,對革蘭陰性菌有活性,對革蘭陽性菌、銅綠假單胞菌無活性,僅用于泌尿道感染,已被淘汰。
第二代(1969~1979年):吡哌酸和西諾沙星為代表,抗菌譜由革蘭陰性菌擴大到部分革蘭陽性菌,抗菌活性有所提高,但血漿濃度低,僅限于治療腸道和尿路感染,已很少應用。
第三代(1980~1996年):在母核6位碳上引入了氟原子,在側鏈上引入哌嗪環或甲基?唑環;血藥濃度提高,組織分布廣,t 1/2延長;抗菌譜擴大到革蘭陽性菌、衣原體、支原體、軍團菌和結核桿菌,綜合臨床療效甚至好于第三代頭孢菌素。常用藥物有諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星、司帕沙星等。
第四代(1997年以后):格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等新氟喹諾酮類。保留了第三代特點,又增加了抗厭氧菌的活性,臨床療效甚至超過了β-內酰胺類抗生素。
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