執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：頭孢菌素
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執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：頭孢菌素
分類：根據(jù)頭孢菌素發(fā)展次序、抗菌特點(diǎn)、對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性，將其分為一、二、三代及四代。
特點(diǎn)：
第一代頭孢菌素的特點(diǎn)：
①對革蘭陽性菌，包括耐青霉素金黃色葡萄球菌，抗菌作用較第二代略強(qiáng)，顯著超過第三代;對革蘭陰性桿菌較第二、三代弱。
②對青霉素酶穩(wěn)定，對各種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性遠(yuǎn)較第二、三代差，可為革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。
③對腎有一定的毒性，與氨基糖苷類抗生素、強(qiáng)利尿劑合用毒性增加。
④血清半衰期短，tl/20.5～lh，腦脊液中濃度低。
臨床適用于輕、中度感染。
第二代頭孢菌素特點(diǎn)：
①對革蘭陽性菌的抗菌活性較第一代略差或者相仿;對革蘭陰性菌的抗菌活性較第一代強(qiáng)，較第三代弱。對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌有相當(dāng)活性，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效。
②對多種β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。
③對腎毒性較第一代小。
臨床可用于革蘭陰性和陽性細(xì)菌敏感的各種感染。
第三代頭孢菌素特點(diǎn)：
①對革蘭陽性菌雖有一定的抗菌活性，但較第一、二代弱;對革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌如脆弱擬桿菌，均有較強(qiáng)的抗菌作用，對流感桿菌、淋球菌具有良好的抗菌活性。
②對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。
③血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一定量滲入炎癥腦脊液中。
④對腎基本無毒性。
適用于嚴(yán)重革蘭陰性及敏感陽性菌的感染，病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)治療、醫(yī)院內(nèi)感染。
第四代頭孢菌素特點(diǎn)：
①對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性。
與第三代相比，增強(qiáng)了抗革蘭陽性菌活性，特別對鏈球菌、肺炎球菌有很強(qiáng)的活性。
頭孢匹羅，對鏈球菌、肺炎球菌有很強(qiáng)的活性，對一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌也有較強(qiáng)的作用。
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