2018執業藥師《西藥二》重要考點歸納:第三章第二節


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第三章 呼吸系統用藥
第二節 祛痰藥
考點一:祛痰藥的藥理作用與臨床評價
(一)根據作用機制分類
(1)多糖纖維素分解劑:促使黏膜痰中酸性黏蛋白纖維裂解,導致糖蛋白的肽鏈斷裂,形成小分子物,減低痰液的黏稠度。藥品有溴己新、氨溴索。
(2)黏痰溶解劑:可使黏蛋白分子裂解,從而降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。代表藥有乙酰半胱氨酸。
(3)含有分解脫氧核糖核酸(DNA)的酶類:促使膿性痰中 DNA 分解,使膿痰黏度下降,如糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶等。
(4)表面活性劑:可降低痰液的表面張力以降低痰液的黏稠度,使其在黏膜表面的黏附力降低,以易于咳出。
(5)黏痰調節劑:能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽鏈上等分子間的二硫鍵,使分子變小,降低痰液的黏度,并改變其組分和流變學特性,同時調節黏液的分泌。代表藥有羧甲司坦、厄多司坦等。
(二)重點藥物的作用特點
1.溴己新:具有較強的黏痰溶解作用。
【適應證】用于急、慢性支氣管炎,支氣管擴張等伴有黏痰較多而不易咯出患者。
2.氨溴索:可抑制黏液腺和杯狀細胞中酸性糖蛋白的合成,使痰液中的唾液酸含量減少,痰中的黏多糖纖維素裂解,痰液黏度下降、變薄,易于咳出。
【適應證】用于痰液黏稠不易咳出者。
3.乙酰半胱氨酸:能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂,并使膿性痰液中的 DNA 纖維斷裂,從而降低痰液的黏滯性,使痰液液化,容易咳出,具有較強的黏痰溶解作用,不僅能溶解白色黏痰,也能溶解膿性痰。
【適應證】用于濃稠痰黏液過多的急、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張癥。
4.羧甲司坦:主要在細胞水平上影響支氣管腺體分泌,使黏液中黏蛋白的雙硫鏈斷裂,使低黏度的涎黏蛋白分泌增加,高黏度的巖藻黏蛋白分泌減少,從而使痰液的黏滯性降低,有利于痰液咳出。
【適應證】用于支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困難。
【注意事項】消化道潰瘍活動期禁用,消化道潰瘍史患者慎用。
5.厄多司坦:分子中含有封閉的巰基,在肝臟中生物轉化成含有游離巰基的活性代謝產物,后者可使支氣管分泌物中糖蛋白二硫鍵斷裂而降低痰液稠度,從而有利于痰液咳出。
(三)藥物相互作用
避免與可待因、復方桔梗片、右美沙芬等中樞性強效鎮咳藥合用,以防止稀化的痰液可能堵塞氣管。
考點二:祛痰藥的用藥監護
(一)注意與鎮咳藥的聯合應用
(1)對痰液較多的濕咳應以祛痰為主,不宜單純使用鎮咳藥,應先用或同時應用祛痰劑,以利于痰液排出和加強鎮咳效果,避免痰液阻塞氣道。另對痰液特別多的濕性咳嗽如肺膿腫,應該慎重給鎮咳藥,以免痰液排出受阻而滯留于呼吸道內或加重感染。
(2)鑒于被稀釋后的痰液借助咳嗽反射而排出,在使用司坦類黏液調節劑后暫緩繼用強效鎮咳劑,以免被稀釋的痰液堵塞氣道。
(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及膿性痰。對于一般祛痰藥無效者,使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。
(二)注意與平喘藥的聯合應用
對由支氣管哮喘的咳嗽,因呼氣阻力增加使肺膨脹,肺牽張感受器接受刺激增強,反射性引起咳嗽;同時因支氣管阻塞而排痰更加困難,此時宜適當合并應用平喘藥,可緩解支氣管痙攣,再輔助止咳和祛痰。
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