2017年執業藥師考試西藥一考點輔導：藥物作用的不良反應
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2017年執業藥師考試時間定于10月14日、15日，為方便考生備考，環球網校提供“2017年執業藥師考試西藥一考點輔導：藥物作用的不良反應”幫助考生復習參考。更多內容敬請關注環球網校執業藥師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態及復習資料。
1.治療作用：符合用藥目的，達到防治效果的作用。
2.不良反應：不符合用藥目的，甚至給病人帶來痛苦的反應。
副作用：藥物本身固有的，在治療劑量下出現的與治療目的無關的反應。
毒性反應：藥物劑量過大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應。
急性毒性：用藥后立即出現。多損害循環、呼吸和神經系統。
慢性毒性：長期用藥后出現。多損害肝、腎、骨髓、內分泌。
變態反應(過敏反應)：少數免疫反應異常患者，受某些藥物刺激后發生的免疫異常反應。與毒性反應的區別：與劑量和療程無關;與藥理作用無關;不可預知。
2017年執業藥師考試西藥一考點輔導：藥物作用的不良反應的延伸閱讀——藥物的結構與藥物作用
一、藥物理化性質與藥物活性
(一)藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響
藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經多次分配實現的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：
水溶解性——水溶性;滲透性——脂溶性;哪個因素低它就是限速的因素，體內吸收就取決于該因素。
(二)藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄
二、藥物結構與藥物活性
(一)藥物結構與官能團
1、藥物的主要結構骨架與藥效團
藥物=母核+藥效團(一類藥物母核可能不同，但是均含有相同的藥效團或者在體內代謝后能生成藥效團)例如他汀類藥物。
2、藥物的典型官能團對生物活性的影響
(二)藥物化學結構與生物活性
1、藥物化學結構對藥物轉運、轉運體的影響
許多組織的生物膜存在特殊的轉運蛋白，系統介導藥物跨膜轉運，稱為轉運體。許多藥物已被證明是轉運體的底物或抑制劑。可通過結構修飾增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物的吸收。
例：阿昔洛韋+L-纈氨酸——伐昔洛韋(小腸上皮細胞轉運體PEPT1底物)，增加其吸收——進入體內后水解為三磷酸阿昔洛韋發揮藥效。
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2、藥物化學結構對藥物不良反應的影響
(1)對細胞色素P450的作用
細胞色素P450是主要的藥物代謝酶，有很多亞型，但CYP3A4最多，約占總量的50%.
(2)對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響
許多藥理作用各異、化學結構多樣的藥物對hERGK+通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發尖端扭轉型室性心動過速，產生心臟不良反應。最常見的主要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥。
3、藥物與作用靶標結合的化學本質：藥物+生物大分子
藥物與生物大分子的結合形式：
4、藥物的手性特征及其對藥物作用的影響
三、藥物化學結構與藥物代謝
藥物代謝分為兩相：第I相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團。第Ⅱ相生物結合，是將第I相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經共價鍵結合。
(一)藥物結構與第I相生物轉化的規律
(二)藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律
極性增加，親水性增加：
1、與葡萄糖醛酸的結合反應
2、與硫酸的結合反應3、與氨基酸的結合反應
4、與谷胱甘肽的結合反應
極性降低，親水性降低：
1、乙酰化結合反應
2、甲基化結合反應
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