2017年執業藥師考試西藥一考點輔導：藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律
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2017年執業藥師考試時間定于10月14日、15日，為方便考生備考，環球網校提供“2017年執業藥師考試西藥一考點輔導：藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律”幫助考生復習參考。更多內容敬請關注環球網校執業藥師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態及復習資料。
藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律在第二章中屬于比較簡單的一個知識點，但是屬于常考知識點，考試大約占2～3分。考試有兩種考查方式：一是考查第Ⅱ相生物轉化包括哪些，其中哪些是極性增強的，哪些是極性降低的。二是考查具體藥物的生物轉化規律。
第Ⅱ相生物轉化反應為結合反應，主要包括六方面：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應、乙酰化結合反應、甲基化結合反應。其中，前四個是使極性和水溶性增強的，后兩個是使極性和水溶性降低的。這與官能團的性質相符，前四個都可以看成是與酸的結合;后兩個是與脂肪烴的結合。
具體藥物的第Ⅱ相生物轉化規律如下表所示：
| 類型 | 反應 | 參與反應的藥物類型及代表藥物 |
| 極性和水溶性增強 | 與葡萄糖醛酸的結合反應 | O-、N-、S-、C-（嗎啡、氯霉素） |
| 與硫酸的結合反應 | 羥基、氨基、羥氨基（沙丁胺醇） | |
| 與氨基酸的結合反應 | 羧酸類（苯甲酸、水楊酸） | |
| 與谷胱甘肽的結合反應 | 白消安 | |
| 極性和水溶性降低 | 乙酰化結合反應 | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（對氨基水楊酸） |
| 甲基化結合反應 | 酚羥基、胺基、巰基（腎上腺素、褪黑激素） |
下面通過幾個例題幫助大家了解出題方向，有針對性地去復習。
例1：最佳選擇題
不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是
A.O-葡萄糖醛酸苷化
B.C-葡萄糖醛酸苷化
C.N-葡萄糖醛酸苷化
D.S-葡萄糖醛酸苷化
E.P-葡萄糖醛酸苷化
【答案】E
【解析】葡萄糖醛酸的結合反應共有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。
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例2：配伍選擇題
A.甲基化結合反應
B.與硫酸的結合反應
C.與谷胱甘肽的結合反應
D.與葡萄糖醛酸的結合反應
E.與氨基酸的結合反應
1.含有甲磺酸酯結構的抗腫瘤藥物白消安，在體內的Ⅱ相代謝反應是
2.含有兒茶酚胺結構的腎上腺素，在體內發生COMT失活代謝反應是
【答案】CA
【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環合形成氫化噻吩。酚羥基的甲基化反應主要對象是具兒茶酚胺結構的活性物質，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。
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