2017年執業藥師考試時間定于10月14、15日?？记?，環球網校分享“2017年執業藥師考試臨床藥物治療學要點精講之抗微生物藥抑制蛋白質合成”方便執業西藥師考生備考。更多內容敬請關注環球網校執業藥師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態及復習資料。

　　相關推薦：2017年執業藥師考試臨床藥物治療學復習要點精講匯總

　　抗微生物藥抑制蛋白質合成

　　細菌蛋白質合成包括：起始、肽鏈延長和終止3個階段，在胞漿內通過核糖體循環完成，抑制蛋白質合成的藥物，分別作用于蛋白質合成的不同階段，發揮抗菌作用。

　　1.起始階段：氨基糖苷類阻止30s亞基和70s始動復合物的形成;

　　2.肽鏈延長階段：四環素類與30s亞基結合，阻止氨基酰tRNA與其A位結合，肽鏈形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽?；D移酶;大環內酯類抑制移位酶，從而阻止肽鏈的延長;

　　3.終止階段：氨基糖苷類阻止了終止因子與A位結合，使肽鏈不能從核糖體釋放出來，使核糖體循環受阻，而發揮殺菌作用。

　　抗微生物藥抑制蛋白質合成的延伸閱讀：抗微生物藥的主要作用機制

　　抗微生物藥物主要是通過干擾病原菌的生化代謝過程，影響其結構與功能而產生抗微生物作用(圖5—2)。

　　一、抑制細胞壁合成

　　與哺乳動物不同，細菌的外層有堅韌而厚的細胞壁，維持細菌的正常形態和正常功能，抵抗菌體內強大的滲透壓。革蘭陽性細菌的細胞壁厚而堅韌，主成分為肽聚糖(peptidoglycan，黏肽)，其含量占細胞干重的50%～80%，黏肽層數可達50層，胞內滲透壓約為20～25個大氣壓。而革蘭陰性細菌細胞壁較薄，肽聚糖僅占1%一l0%，菌體內滲透壓低。敏感細菌細胞壁肽聚糖合成受抑制后，細胞壁缺損，菌體內部高滲，水分不斷進入，引起菌體膨脹、破裂而死亡。

　　青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素、環絲氨酸，萬古霉素、桿菌肽等，通過抑制細胞壁合成的不同環節而發揮抗菌作用。

　　青霉素結合蛋白(penicillin binding protein，PBPs)是廣泛存在于細菌細胞膜上的一種膜蛋白，可催化轉肽反應，使末端D～丙氨酸脫落，并與鄰近多肽形成網狀交叉連接。β-內酰胺類可以和PBPs在活性位點上通過共價鍵結合，使其失去轉肽作用，阻礙肽聚糖的合成，導致細胞壁缺損，使細菌細胞腫脹變形、破裂而死亡，故PBPs為β一內酰胺類的主要作用靶位。各種細菌的細胞膜的PBPs數目及分子量不同，因而對β一內酰胺類的敏感性不同。PBPs結構與數量的改變也是細菌對β-內酰胺類產生耐藥的一個重要機制。

　　環球網校友情提供：執業藥師考試論壇，隨時與廣大考生朋友們一起交流!

編輯推薦

2017全國執業藥師資格考試藥學專業知識二各章節復習要點匯總

2017執業藥師藥學專業知識二考點輔導精華匯總

2016年執業藥師考試真題及答案藥學專業知識二文字完整版

2017年國家執業藥師資格考試藥學專業知識二考查重點及命題趨勢解讀

　　2017年執業藥師考試時間定于10月14、15日?？记埃h球網校分享“2017年執業藥師考試臨床藥物治療學要點精講之抗微生物藥抑制蛋白質合成”方便執業西藥師考生備考。更多內容敬請關注環球網校執業藥師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態及復習資料。

　　相關推薦：2017年執業藥師考試臨床藥物治療學復習要點精講匯總

　　二、影響細胞膜功能

　　通過抑制細胞膜功能發揮抗菌作用的抗生素，主要包括兩性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。胞漿膜位于細菌細胞壁的內側，為一類脂質和蛋白質分子構成的半透膜，具有物質交換、滲透屏障及合成黏肽的功能。多黏菌素陽離子極性基團能與菌體胞漿膜的磷脂結合;制霉菌素和兩性霉素B等能與真菌胞漿膜上的麥角固醇類物質結合;咪唑類抗真菌藥可以抑制真菌的細胞色素P450依賴的14α-去甲基酶，使14α-甲基固醇堆積，麥角固醇合成受阻。這些均可以使胞漿膜通透性增加，導致菌體的氨基酸、蛋白質及離子等物質外漏而發揮抑制或殺滅真菌的作用。

　　三、抑制蛋白質合成

　　細菌蛋白質合成包括：起始、肽鏈延長和終止3個階段，在胞漿內通過核糖體循環完成，抑制蛋白質合成的藥物，分別作用于蛋白質合成的不同階段，發揮抗菌作用。

　　1.起始階段氨基糖苷類阻止30s亞基和70s始動復合物的形成。

　　2.肽鏈延長階段 四環素類與30s亞基結合，阻止氨基酰tRNA與其A位結合，肽鏈形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽?；D移酶;大環內酯類抑制移位酶，從而阻止肽鏈的延長。

　　3.終止階段氨基糖苷類阻止了終止因子與A位結合，使肽鏈不能從核糖體釋放出來，使核糖體循環受阻，而發揮殺菌作用。

　　四、干擾核酸代謝

　　抑制核酸合成的藥物主要有喹諾酮類、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類及其增效劑等。喹諾酮類藥物是有效的核酸合成抑制劑，其抑制DNA回旋酶和拓撲異構酶Ⅳ，抑制敏感細菌的DNA復制，從而導致細菌死亡;磺胺類藥物為對氨基苯甲酸(PABA)的類似物，可與其競爭二氫蝶酸合酶，阻礙二氫葉酸的合成;甲氧芐啶捫制細菌的二氫葉酸還原酶(較對哺乳動物的二氫蝶酸合酶強5000倍)，阻止四氫葉酸的合成。兩者合用，依次抑制二氫蝶酸合酶和二氫葉酸還原酶，起到雙重阻斷，抗菌作用增強。利福平能抑制細菌DNA依賴的RNA聚合酶，阻礙mRNA的合成。核酸類似物如齊多夫定、阿昔洛韋、阿糖胞苷等抑制病毒DNA合成的必需酶，終止病毒核酸復制。

　　環球網校友情提供：執業藥師考試論壇，隨時與廣大考生朋友們一起交流!

編輯推薦

2017全國執業藥師資格考試藥學專業知識二各章節復習要點匯總

2017執業藥師藥學專業知識二考點輔導精華匯總

2016年執業藥師考試真題及答案藥學專業知識二文字完整版

2017年國家執業藥師資格考試藥學專業知識二考查重點及命題趨勢解讀