2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十三章第五節
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第五節 調節體內激素平衡的藥物
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十三章第五節調節體內激素平衡的藥物)
1.雌激素類——己烯雌酚和炔雌醇。
機制：對下丘腦-垂體-性腺軸的負反饋作用。
用于：絕經后乳腺癌。不良反應較多。
2.抗雌激素類
(1)雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬。
機制——乳腺癌細胞胞漿內存在雌激素受體，他莫昔芬與雌激素競爭性結合雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復合物，該復合物不能像雌激素與受體結合的復合物一樣促使癌細胞的DNA與mRNA結合——抑制雌激素依賴性蛋白質的結合，最終抑制乳腺癌細胞的增殖。
①他莫昔芬——目前最常用——乳腺癌(雌激素受體ER、孕激素受體PR陽性，絕經前、后均可)、卵巢癌和子宮內膜癌。
②托瑞米芬——不良反應較少。
(2)芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑。
機制——抑制芳香化酶活性，阻斷雄烯二酮及睪酮經芳香化作用轉化成雌激素——抑制乳癌細胞生長(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十三章第五節調節體內激素平衡的藥物)。
不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經前乳腺癌患者。
3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮。
適應證：
乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌。
4.雄激素類——丙酸睪酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。
5.抗雄激素類——氟他胺。
用于：前列腺癌。機制——與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體。
不良反應：雄激素作用減少——男性乳房女性化，乳房觸痛、溢乳、性欲減退、精子計數減少。
氟他胺的羥基代謝物——更高親和力，作用更強。
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(二)典型不良反應
1.急性毒性——惡心嘔吐為主;氟他胺尚有食欲增強、失眠;
2.遲發毒性
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表13-5 |
調節體內激素平衡的藥物主要不反應與禁忌癥 |
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藥品分類(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十三章第五節調節體內激素平衡的藥物) |
藥品名稱 |
急性毒性 |
遲發毒性 |
|
雌激素類 |
乙烯雌酚 |
惡心、嘔吐 |
高鈣血癥、水潴留、血栓栓塞、子宮出血 |
|
抗雌激素類 |
他莫昔芬 |
惡心、嘔吐 |
陰道出血、月經不調 |
|
孕激素類 |
甲地孕酮 |
注射部位疼痛 |
水滯留、高鈣血癥、黃疸 |
|
雄激素類 |
睪酮 |
無 |
男性化、水潴留、高鈣血癥、黃疸 |
|
抗雄激素類 |
氟他胺 |
惡心、嘔吐、食欲增強、失眠 |
男子乳房發育 |
二、用藥監護
——強調：他莫昔芬
(1)可促進排卵，有導致懷孕的可能，未絕經婦女不宜應用。若必須使用，應+抗促性腺激素類藥。
(2)嚴格避孕，并不得使用雌激素類藥避孕。
(3)發現子宮異常出血，應立即進行檢查。
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