2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第六節
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第六節 四環素類藥物(環球網校分享2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第六節四環素類藥物)
包括四環素、金霉素、土霉素及多西環素、美他環素和米諾環素。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
與細菌核糖體的30S亞基結合，抑制蛋白質合成。
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也能引起細菌細胞膜通透性增加，使細菌細胞內核苷酸和其他重要物質外漏——抑制細菌DNA復制。
快速抑菌劑，常規濃度時抑菌，高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。
抗菌譜廣：尤其適用于立克次體、支原體、衣原體感染，其他包括：螺旋體，G+、G-需氧菌和厭氧菌，某些原蟲。
(二)典型不良反應
1.四環素牙——與鈣離子形成的螯合物在體內呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發育。
2.肝毒性。
3.腸道菌群失調——輕者引起維生素缺乏，嚴重二重感染，亦可發生腹瀉。
(三)禁忌證
1.有四環素類藥過敏史者。
2.妊娠期和準備懷孕婦女、8歲以下兒童。
(四)藥物相互作用
1.與碳酸氫鈉、鈣劑、鎂劑或鐵劑合用，吸收減少。
2.與麥角生物堿或其衍生物同時給藥時，會增加麥角中毒的風險。
3.可降低血漿凝血酶原活性，故接受抗凝藥治療者需要調整(減少)抗凝血藥的劑量。
二、用藥監護
(一)根據PK/PD參數制定合理給藥方案
濃度依賴型——盡量減少給藥次數。
(二)用藥過程監護
部分四環素類(多西環素、米諾環素、美他環素、地美環素)使用后，患者可能在日曬時有光敏現象——建議服藥后患者不要直接暴露于陽光或紫外線下。
四環素類——光敏反應
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三、主要藥品
四環素
(1)立克次體(環球網校分享2016年執業藥師考試《藥學專業知識二》系統復習第十章第六節四環素類藥物)。(2)支原體。(3)回歸熱、霍亂、兔熱病、鼠疫、布魯菌病。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
【注意事項】
長時間靜脈給藥——血栓性靜脈炎，應盡早改為口服序貫治療。
米諾環素
【適應證】葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒及衣原體感染。常見應用——痤瘡。
【注意事項】
1.滯留于食管并崩解時，會引起食管潰瘍，故應多飲水，尤其臨睡前服用時。
2.用藥后應避免日曬——光敏性皮炎。
3.從事危險性較大的機器操作及高空作業者、駕駛員應避免服用——可致頭暈、倦怠。
4.已不作為腦膜炎的治療藥——具有前庭神經毒性。
多西環素
【適應證】
同四環素+
對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。
中、重度尋常痤瘡。
2.衣原體感染——多西環素。
①鸚鵡熱;
②性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎;
③沙眼。
3.支原體感染
支原體——非典型肺炎、非特異性尿道炎。
4.螺旋體感染。
回歸熱、軟下疳。
【注意】梅毒螺旋體首選——青霉素。
5.細菌性感染——特殊
①兔熱病、鼠疫
②布魯菌病
③霍亂
與氨基苷類合用
小結：四環素類的臨床應用——“4+3”
4：四體(衣原體、支原體、螺旋體、立克次體)
3：三菌(霍亂、布魯氏菌、肉芽腫鞘桿菌)
四環素，治四體，衣支螺立最好記。
普通細菌不能用，霍亂布魯鼠和兔。
【注意事項】
(1)一旦發生二重感染，即停用。
(2)腎功能減退者不必調整劑量。
(3)可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
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