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　　第三節(jié)　治療男性勃起功能障礙藥(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第七章第三節(jié)治療男性勃起功能障礙藥)

　　勃起功能障礙(ED)的治療——了解：

　　1.一線——口服藥——選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑(XX那非);雄激素水平降低者——十一酸睪酮。

　　2.二線——陰莖海綿體內(nèi)藥物注射或經(jīng)尿道給藥——罌粟堿、酚妥拉明、前列腺素E1。

　　3.三線——手術。

　　第一亞類　5型磷酸二酯酶( PDE5)抑制劑

　　西地那非、伐地那非、他達那非。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　正常人在性刺激過程中體內(nèi)一氧化氮(NO)釋放，隨后NO激活陰莖海綿體平滑肌細胞內(nèi)鳥苷酸環(huán)化酶，導致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平升高——海綿體內(nèi)平滑肌松弛，海綿竇擴張，血液流入——陰莖勃起。

　　特異性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑

　　(二)典型不良反應

　　1.頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞和眩暈——抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，導致血管擴張或平滑肌松弛所致。

　　2.西地那非、伐地那非——光感增強，視物模糊、復視、視覺藍綠模糊——與抑制光感受器上的PDE6有關。

　　(三)禁忌證

　　1.正在使用硝酸甘油(導致嚴重低血壓)、硝普鈉或其他有機硝酸酯類藥患者——無論何種給藥途徑、方案以及間隔時間 ;

　　2.勃起功能正常者。

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　　二、用藥監(jiān)護

　　——警惕誘發(fā)心臟疾病的風險和對視力的影響

　　飛行員應格外注意——需要識別綠色或藍色燈光引導著陸。

　　第二亞類　雄激素

　　十一酸睪酮——注射給藥——治療男性性功能低下最有效、經(jīng)濟的方法(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第七章第三節(jié)治療男性勃起功能障礙藥)。

　　―、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點——睪酮替代治療：

　　1.提高性欲，直接興奮雄激素受體，維持正常性沖動;

　　2.激活NO合成酶，增加海綿體內(nèi)的濃度;

　　3.增強海綿體組織PDE5的作用。

　　不足——不能直接改善勃起功能障礙，顯效時間較長，需要幾天甚至幾周。

　　十一酸睪酮、丙酸睪酮——用于:

　　(1)男性雄激素缺乏癥、中老年部分性雄激素缺乏綜合征。

　　(2)男孩體質(zhì)性青春期延遲。

　　(3)再生障礙性貧血。

　　(4)女性進行性乳腺癌;乳腺癌轉(zhuǎn)移的姑息性治療。

　　(二)典型不良反應

　　1.男性乳房痛、女性男性化(如多毛、痤瘡);

　　2.陰莖異常勃起、精子減少、精液量減少;

　　3.水鈉潴留;

　　4.HDL-ch降低、LDL-ch升高。

　　(三)禁忌證

　　(1)雄激素依賴性腫瘤患者——前列腺癌者。

　　(2)妊娠及哺乳婦女。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)明確用藥指征——睪酮水平正常者——不用。

　　睪酮替代治療使體內(nèi)睪酮水平恢復正常即可，即使增加睪酮的劑量，讓睪酮水平超過上限，治療作用也不再增加。

　　(二)長期應用高劑量雄激素——注意監(jiān)測電解質(zhì)(血鈣水平升高，立即停藥)、心功能與肝功能;

　　(三)經(jīng)常檢查前列腺。

　　(三)采用適宜的給藥方法

　　(1)甲睪酮——舌下含服。

　　(2)丙酸睪酮——深部肌內(nèi)注射。

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