祛痰藥_2015執業西藥師藥學專業知識二第二章第二節考點必背|執業藥師考試必背知識點


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祛痰藥主要分為五類:
(1)多糖纖維素分解劑:促使黏膜痰中酸性黏蛋白纖維裂解,減低痰液的黏稠度。藥品有溴己新、氨溴索。
(2)黏痰溶解劑:結構中含巰基的氨基酸,吸入后與黏蛋白的雙硫鍵結合,可使黏蛋白分子裂解,從而降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。代表藥有乙酰半胱氨酸。
(3)含有分解脫氧核糖核酸(DNA)的酶類:如糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶等。
(4)表面活性劑:可降低痰液的表面張力以降低痰液的黏稠度,使其在黏膜表面的黏附力降低,以易于咳出。
(5)黏痰調節劑:能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽鏈上等分子間的二硫鍵,使分子變小,降低痰液的黏度,并改變其組分和流變學特性,同時調節黏液的分泌。代表藥有羧甲司坦、厄多司坦等。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點(重要考點)
1.溴己新
具有較強的黏痰溶解作用,口服吸收迅速、完全。
2.氨溴索
可抑制黏液腺和杯狀細胞中酸性糖蛋白的合成,使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量減少,痰中的黏多糖纖維素裂解,痰液黏度下降、變薄,易于咳出。
3.乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸分子中所含的巰基,能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂,并使膿性痰液中的 DNA 纖維斷裂,從而降低痰液的黏滯性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困難,如急性和慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺結核、肺炎、肺氣腫以及手術等引起的痰液黏稠、咳痰困難,還可用于對乙酰氨基酚中毒的解救、環磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治療。
4.羧甲司坦
羧甲司坦主要在細胞水平上影響支氣管腺體分泌,從而使痰液的黏滯性降低,有利于痰液咳出。
5.厄多司坦
分子中含有封閉的巰基,在肝臟中生物轉化成含有游離巰基的活性代謝產物,后者可使支氣管分泌物中糖蛋白二硫鍵斷裂而降低痰液稠度,從而有利于痰液咳出。本品還具有抗氧化作用,并增強抗生素的穿透性,增加黏膜纖毛運動等功能。
(二)典型不良反應
1.黏痰溶解藥(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)
偶見支氣管痙攣、遺尿、體位性低血壓、心動過速、心悸、顱內高壓、異常心電圖。
2.黏痰調節劑(羧甲司坦、厄多司坦)
偶見上腹部隱痛、腹瀉、胃腸出血、口干、輕度輕微頭痛、頭暈。
(三)禁忌證
妊娠初期和哺乳期婦女,以及胃炎、胃潰瘍、過敏體質及嚴重肝、腎功能不全患者。
(四)藥物相互作用
避免與可待因、復方桔梗片、右美沙芬等中樞性強效鎮咳藥合用,以防止稀化的痰液可能堵塞氣管。
乙酰半胱氨酸能減弱青霉素、頭孢菌素、四環素類藥的抗菌活性,故不宜與這些抗菌藥物合用。必需使用時,可間隔 4h 或交替用藥。
二、用藥監護(考點)
(一)注意與鎮咳藥的聯合應用
(1)對痰液較多的濕咳應以祛痰為主,不宜單純使用鎮咳藥,應先用或同時應用祛痰劑。
(2)鑒于被稀釋后的痰液借助咳嗽反射而排出,在使用司坦類黏液調節劑后暫緩繼用強效鎮咳劑,以免被稀釋的痰液堵塞氣道。
(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及膿性痰。對于一般祛痰藥無效者,使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。
(二)注意與平喘藥的聯合應用
支氣管哮喘的咳嗽,應合并應用平喘藥,可緩解支氣管痙攣,再輔助止咳和祛痰。
三、主要藥品
溴己新
Bromhexine
【適應證】用于急、慢性支氣管炎,支氣管擴張等伴有黏痰較多而不易咯出患者。
【注意事項】胃及十二指腸潰瘍或存在潰瘍病史的患者,使用此類藥物宜謹慎。
羧甲司坦
Carbocisteine
【適應證】用于支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困難。
【注意事項】消化道潰瘍活動期禁用,消化道潰瘍史患者慎用。
氨溴索
Ambroxol
【適應證】用于痰液黏稠不易咳出者。
乙酰半胱氨酸
Acetylcysteine
【適應證】用于濃稠痰黏液過多的急、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張癥。
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