2015執業藥師藥學專業知識一第二章藥物的結構與藥物作用重點總結_執業西藥師重點復習
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【摘要】2015年執業藥師藥學專業知識一由原來藥理學和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學和藥物化學為主，少部分涉及藥理學和藥物分析的多學科的綜合知識。為幫助大家更好的復習，環球網校醫學考試網特整理2015執業藥師藥學專業知識一第二章藥物的結構與藥物作用重點總結_執業西藥師重點復習資料供大家參考，希望對大家備考有幫助。
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一、藥物理化性質與藥物活性
(一)藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響
藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經多次分配實現的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：
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分類
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體內吸收決定因素
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代表藥
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第Ⅰ類
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高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物
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胃排空速率
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普萘洛爾、依那普利、地爾硫（艸卓）
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第Ⅱ類
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低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物
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溶解速率
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雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康
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第Ⅲ類
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高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物
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滲透效率
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雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾
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第Ⅳ類
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低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物
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難吸收
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特非那定、酮洛芬、呋塞米
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水溶解性——水溶性;滲透性——脂溶性;哪個因素低它就是限速的因素，體內吸收就取決于該因素。
藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄
|
弱酸性藥物
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胃液中（pH低）呈非解離型，易吸收
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水楊酸、巴比妥
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弱堿性藥物
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胃液中（pH低）呈解離型，難吸收
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奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮
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腸液中（pH高）呈非解離型，易吸收
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極弱堿性
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酸性中解離少，易吸收
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咖啡因和茶堿
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①強堿性②完全離子化 |
胃腸中多離子化，吸收差
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①胍乙啶 ②季銨、磺酸
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二、藥物結構與藥物活性
(一)藥物結構與官能團
1、藥物的主要結構骨架與藥效團
藥物=母核+藥效團(一類藥物母核可能不同，但是均含有相同的藥效團或者在體內代謝后能生成藥效團)例如他汀類藥物。
2、藥物的典型官能團對生物活性的影響
3
(二)藥物化學結構與生物活性
1、藥物化學結構對藥物轉運、轉運體的影響
許多組織的生物膜存在特殊的轉運蛋白，系統介導藥物跨膜轉運，稱為轉運體。許多藥物已被證明是轉運體的底物或抑制劑。可通過結構修飾增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物的吸收。
例：阿昔洛韋+L-纈氨酸——伐昔洛韋(小腸上皮細胞轉運體PEPT1底物)，增加其吸收——進入體內后水解為三磷酸阿昔洛韋發揮藥效。
2、藥物化學結構對藥物不良反應的影響
(1)對細胞色素P450的作用
細胞色素P450是主要的藥物代謝酶，有很多亞型，但CYP3A4最多，約占總量的50%.
| 類型 | 作用 | 代表藥 |
| 可逆性抑制劑 | 可逆性地抑制細胞色素P450 | 酮康唑 |
| 不可逆性抑制劑 | 不可逆地抑制細胞色素P450 | 異煙肼 |
| 類不可逆抑制劑 | 最終結果是不可逆的抑制作用，但是起效時間比較緩慢 | 地爾硫（艸卓）、丙咪嗪、尼卡地平 |
| 誘導劑 | 細胞色素P450活性增強 | 乙醇 |
(2)對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響
許多藥理作用各異、化學結構多樣的藥物對hERGK+通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發尖端扭轉型室性心動過速，產生心臟不良反應。最常見的主要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥。
3、藥物與作用靶標結合的化學本質：藥物+生物大分子
藥物與生物大分子的結合形式：
| 鍵合類型 | 典型藥物 | |
| 共價鍵（不可逆） | 化學治療藥物 | |
| 非共價鍵（可逆） | 氫鍵 | 最常見的非共價鍵形式 |
| 離子-偶極和偶極-偶極 | 羰基化合物 | |
| 電荷轉移復合物 | 氯喹 | |
| 疏水性相互作用 | 藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用 | |
| 范德華引力 | 非極性分子中的暫時不對稱電荷分布 | |
三、藥物化學結構與藥物代謝
藥物代謝分為兩相：第I相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團。第Ⅱ相生物結合，是將第I相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經共價鍵結合。
(一)藥物結構與第I相生物轉化的規律
| 類型 | 舉例 |
| 對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度 | 普魯帕酮、氟卡尼 |
| 藥理活性一樣但是強弱不同 | 氯苯那敏、萘普生 |
| 一個有活性，一個沒有 | 甲基多巴（L）、氨己烯酸（S） |
| 產生相反的活性 | 哌西那朵、考必利、依托唑啉 |
| 產生不同的藥理活性 | 丙氧酚、奎寧 |
| 一個有活性，一個有毒性 | 氯胺酮、丙胺卡因 |
(二)藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律
極性增加，親水性增加：
1、與葡萄糖醛酸的結合反應
2、與硫酸的結合反應
3、與氨基酸的結合反應
4、與谷胱甘肽的結合反應
極性降低，親水性降低：
1、乙酰化結合反應
2、甲基化結合反應
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