2011臨床執業醫師藥理學考點：抗帕金森病藥 $lesson$

　　細目：

　　1.左旋多巴

　　(1)體內過程

　　(2)藥理作用及臨床應用

　　(3)不良反應

　　2.卡比多巴

　　藥理作用及臨床應用

　　3.苯海索

　　藥理作用及臨床應用

　　1.左旋多巴(L-DOPA)

　　是由酪氨酸形成兒茶酚胺的中間產物，即DA的前體。

　　體內過程：

　　口服后經小腸芳香族氨基酸轉運體迅速吸收，血漿t1/2較短。口服后極大部分在外周組織被L-芳香族氨基酸脫羧酶脫羧成為多巴胺，僅1%左右的L-DOPA能進入中樞神經系統發揮療效。

　　藥理作用：

　　L-DOPA是多巴胺的前體，通過血腦屏障后，補充紋狀體中多巴胺的不足而發揮治療作用。

　　臨床應用：

　　臨床用于治療各種類型的PD患者，但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起的帕金森綜合征無效。其作用特點為：①療效與黑質紋狀體病損程度相關，輕癥或較年輕患者療效好，重癥或年老體弱者療效較差;②對肌肉僵直和運動困難的療效好，對肌肉震顫的療效差;③起效慢，用藥1～6個月后療效最強。

　　不良反應：

　　1)早期反應

　　①胃腸道反應：可出現厭食、惡心、嘔吐。

　　②心血管反應：可出現直立性低血壓還有些患者可出現心律不齊。

　　2)長期反應

　　①運動過多癥：是異常動作舞蹈癥的總稱，也稱為運動障礙。

　　②癥狀波動：服藥3～5年后，有40%～80%患者出現癥狀快速波動，重則出現“開-關反應”。“開”時活動正常或幾近正常，而“關”時突然出現嚴重的PD癥狀。

　　③精神癥狀：有逼真的夢幻、幻想、幻視等，也有抑郁癥等精神病癥狀。環球網校整理

　　2.卡比多巴

　　卡比多巴不能通過血腦屏障，與L-DOPA合用時，僅能抑制外周AADC。本品與L-DOPA組成的復方制劑稱為心寧美，現有心寧美控釋劑。

　　3.苯海索

　　可通過拮抗膽堿受體而減弱黑質-紋狀體通路中ACh的作用，抗震顫效果好，也能改善運動障礙和肌肉強直;對少數不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動藥的PD患者，可用本藥治療。

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