2015執業藥師考試:什么是肽類激素


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促紅細胞生成素(EPO)及其類似物、生長激素(hGH)及其類似物,具有外源性藥物(肽類興奮劑)與內源性激素(人體自然生成)區別小,在人體內藥物代謝時間短等特點,曾長期無準確可靠的檢測方法,而被運動員廣泛濫用,也是反興奮劑斗爭中重點研究的熱點藥物。EPO和hGH都屬肽類激素,列在《2008年禁用清單》中的其他肽類激素品種還有:促皮質素、促性腺激素(含黃體生成素、絨毛膜促性腺激素)、胰島素及其類似物、胰島素樣生長因子等。下面,我們著重介紹一下有代表性的兩種肽類激素類興奮劑――EPO和hGH。
促紅素及其類似物(EPO)“世界上跑得最快的女人”、悉尼奧運會3金2銅得主――馬里昂。瓊斯,因使用EPO、hGH和THG(一種新型類固醇激素),成為歷史上因濫用興奮劑入獄的第一人。還有如下運動員和團體曾被查出使用EPO:環法自行車賽“七冠王”美國的阿姆斯特朗、俄羅斯自行車運動員佩特洛、德國女子鐵人三項運動員尼娜。克拉福特、2000年奧運會瑞士女子鐵人三項冠軍麥克馬洪、中國競走運動員秦愛華、美國男子400米世界冠軍格羅米。揚(終生禁賽)、意大利尤文圖斯俱樂部(1994~1998年間)等。
EPO是人體腎臟分泌的一種肽類激素,能使骨髓生成紅細胞的量增加,提高血紅蛋白含量,增加血液攜氧、供氧能力,是臨床上一種治療腎性貧血的藥物。
由于能顯著提高有氧運動時間,因而EPO受到一些運動項目和運動員的青睞,對提高耐力項目如自行車、鐵人三項、賽艇、長距離游泳、長跑以及冬季項目等成績效果明顯,據稱最大可提高15%的成績。EPO受運動員偏愛的另一個原因是,國際上EPO檢測技術不過關,各國運動員基本可無顧忌地使用EPO.但在2000年之后,國際上EPO的檢測技術逐漸提高,局面有所改觀。
由于被大量濫用,EPO在過去的20多年中,曾導致24名自行車運動員死亡,僅2003年,就有8名自行車選手的死與EPO有關,其中有環法自行車大賽前總冠軍潘塔尼。這是因EPO額外增加了血液中的紅細胞數量比,使血液黏稠,血流緩慢,引發高血壓,造成組織缺氧,凝血加快,甚至導致靜脈血栓、心肌梗死、肺栓塞或腦梗死,從而引發死亡。
生長激素及其類似物(hGH)hGH是人的腦垂體前葉形成的、于睡眠中產生最多的肽類激素,而且隨著年齡的增長,hGH的生成逐漸減少。hGH能很快進入肝臟,在那里轉換為生長媒介素C,對生長發育、免疫力和新陳代謝起調控作用。
hGH可促進生長發育,促進骨、軟骨、肌肉以及其他組織細胞分裂增殖,蛋白質合成增加,促進兒童期、青少年期骨的生長,臨床主要用于侏儒癥的治療。它還可促進合成代謝,增長肌肉,加強肌腱力量,從而使人肌肉強壯、力量增加,獲得競技優勢,這也是它被用作興奮劑的原因。由于其抗衰老作用,hGH還被用于美容領域。
用此類藥物同樣要背負巨大的健康風險:導致肢端肥大、畸形。傷害肝和骨。可能帶來感染致命疾病(如艾滋病)的高風險,已有因使用hGH而感染腦病毒致死的記載。hGH可抑制糖的消耗,導致高血糖和尿糖;還能降低胰島素敏感度,引起葡萄糖不耐,據國外報道,80%的過量使用hGH者患了糖尿病,需要胰島素治療;導致月經紊亂、性欲減退和陽痿等。
由于hGH檢測手段滯后,迄今為止尚未查出一例hGH陽性者,因此許多運動員認為它是“安全”的。馬里昂。瓊斯,因使用含hGH的混合興奮劑而受重罰,是自己“認罪”而不是被檢測出來的。世界反興奮劑機構(WADA)總干事DavidHowman曾指出:“我們知道不斷有人在服用hGH,但他們卻沒得到相應的懲罰,這種情況已有20年了。”澳大利亞海關曾在一位烏茲別克斯坦教練的行李中查獲大量hGH針劑;環意自行車比賽上,意大利警方也曾在運動員行李中查出hGH。WADA今年2月底宣布,對反興奮劑的大敵、服藥者的寵兒――hGH的檢測,日前已取得新進展,新的檢測設備有望在北京奧運會上使用。這也將成為北京奧運會反興奮劑工作的一個亮點。
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