2014執(zhí)業(yè)藥師考試：強心苷類的構效關系
更新時間：2014-01-10 09:26:57
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摘要 強心苷類的構效關系是2014執(zhí)業(yè)藥師考試藥學相關專業(yè)知識的重點內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學網(wǎng)小編整理相關知識點如下。
強心苷類的構效關系是2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學相關專業(yè)知識的重點內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)小編整理相關知識點如下。
強心苷由糖和苷元結(jié)合而成。苷元是由一個甾核和一個不飽和內(nèi)酯環(huán)結(jié)合而成，是藥物發(fā)揮正性肌力作用的基本結(jié)構。糖的種類除葡萄糖外，都是稀有糖，如洋地黃毒糖，糖是正性肌力的輔助成分，能增加苷元的水溶性，延長苷元的作用時間。糖的數(shù)量也影響苷元作用，一般三糖苷作用最強。各種強心苷的作用性質(zhì)基本相同，只是化學結(jié)構上某些取代基團不同，故作用有強弱、快慢、久暫之分。作用強度與作用持續(xù)時間重要取決于經(jīng)過醚橋與甾核C3連接的1-4個分子的糖，如果改變糖的連接位置，則強心苷作用強度減弱，持續(xù)時間縮短。
強心苷與腎上腺皮質(zhì)激素都有甾核，但它們的甾核結(jié)構各異。強心苷甾核上有三個重要取代基，即強心苷發(fā)揮正性肌力作用所必須的結(jié)構：
①C3位上的β羥基;
②C14的β構型的羥基且羥基的多少與藥物的極性有關，
③C17必須是不飽和的內(nèi)酯環(huán)，如為飽和內(nèi)酯環(huán)或開環(huán)結(jié)構則失去正性肌力作用。
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