執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：四環(huán)素類抗生素
更新時間：2011-02-22 10:57:44
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：四環(huán)素類抗生素
1.發(fā)展：具有氫化并四苯基本結(jié)構(gòu)的廣譜抗生素，用于G+和G-菌引起的感染，對某些立克次體、病毒和原蟲也有效.易產(chǎn)生耐藥性
2.性質(zhì)和穩(wěn)定性
兩性化合物：酚羥基、烯醇基顯酸性;二甲氨基顯堿性
⑴脫水反應(yīng)： 酸性條件下，C6羥基與C5α氫發(fā)生反式消除，生成橙黃色脫水物
⑵開環(huán)反應(yīng)：弱堿性條件下，C6羥基與C11羰基形成內(nèi)酯結(jié)構(gòu)
鹽酸多西環(huán)素?zé)oC6羥基，無此反應(yīng)
⑶差向異構(gòu)化：pH2~6時，C4二甲氨基發(fā)生可逆性的異構(gòu)化反應(yīng)
土霉素C5羥基與C4二甲氨基形成分子內(nèi)氫鍵，不易發(fā)生異構(gòu)化
⑷結(jié)構(gòu)中羥基、烯醇基及羰基與金屬離子絡(luò)合
鐵-紅色 鋁-黃色 鈣-不溶性鈣鹽，四環(huán)素牙
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