執業藥師考試輔導：阿托品的藥理作用
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執業藥師考試輔導：阿托品的藥理作用
阿托品
【藥理作用】阿托品競爭性拮抗Aeh或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用，對不同M受體亞型的選擇性低。
阿托品作用廣泛，但各器官對阿托品敏感性不同。最敏感的組織為唾液腺、支氣管腺體和汗腺，臟器平滑肌和心臟對阿托品反應的敏感性為中等，胃壁細胞胃酸分泌敏感性較低。給藥后，各臟器效應將隨劑量增大依次出現，中毒劑量可引起中樞癥狀。
1.內臟平滑肌 阿托品對膽堿能神經支配的內臟平滑肌均有顯著的松弛作用，使肌肉的張力、蠕動的幅度和頻率降低。在平滑肌處于過度活動或痙攣狀態時，松弛作用更明顯。其作用強度依次為：胃腸道平滑肌，膀胱逼尿肌，輸尿管，膽管、支氣管及子宮平滑肌。對括約肌的作用不恒定，取決于給藥時的機能狀態。
2.腺體分泌 阿托品阻斷M膽堿受體，減少腺體分泌，其中對唾液腺與汗腺的作用最明顯，
可引起口干及皮膚干燥。其次為淚腺及呼吸道腺體，但阿托品對胃酸的分泌影響較小，因為胃酸分泌的調節除M膽堿受體外，還受其他多種因素的影響。
3.眼 阿托品對眼的作用正好與毛果蕓香堿相反，表現為：
(1)擴瞳：阿托品阻斷瞳孔括約肌上的M受體，括約肌松弛，而擴大肌受α受體支配，對阿托品不敏感，仍保持其原有張力，結果瞳孔擴大。
(2)眼內壓升高：由毛擴瞳作用，虹膜退向周圍邊緣，阻礙房水回流，造成眼內壓升高。
因此阿托品禁用于青光眼患者。
(3)調節麻痹：阿托品阻斷睫狀肌M受體，睫狀肌松弛而使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度減低，因此不能將近物清晰地成像于視網膜上，造成看近物模糊不清。這種作用稱為調節麻痹。
4.心血管系統
(1)心臟：使用低劑量(0.5mg)阿托品，在外周M受體還未出現明顯阻斷作用之前，部分病人的心率即輕度、短暫地減慢。這種作用可能與阿托品減弱Aeh反饋性抑制神經末梢遞質釋放有關(Aeh增多，自主抑制釋放，反饋性，在這里，減弱這個反饋性，則實際相當于增加了Aeh)。中高劑量(1～2mg)阿托品阻斷竇房結M受體，拮抗迷走神經對心臟的抑制作用，使心率加速。心率加速的程度取決于迷走神經控制心臟的張力，青壯年迷走張力較高，作用明顯。此外，阿托品能對抗迷走神經過度興奮所致的房室傳導阻滯和由于竇房結功能低下而出現的室性異位節律。
(2)血管與血壓：大多數血管缺乏膽堿能神經支配，因而阿托品對血管與血壓無明顯影響。但大劑量使用時，可擴張皮膚血管，特別是臉部血管擴張而出現顏面潮紅，此作用機制不明，但與M受體阻斷無關。
5.中樞神經系統治療量對中樞神經系統作用不明顯，但隨劑量增大，可依次出現延腦呼吸中樞興奮和大腦興奮，出現煩躁不安、多言、譫妄等反應。中毒劑量則產生幻覺、定向障礙、運動興奮以至驚厥，嚴重中毒由興奮轉入抑制，出現昏迷。
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