執業藥師考試輔導：唑類抗真菌藥(1)
更新時間：2010-07-23 09:31:18
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執業藥師考試輔導：唑類抗真菌藥(1)
咪唑類(imidizoles)：克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、布康唑和硫康唑等，主要作為局部用藥，酮康唑為第一個可口服的抗真菌藥，但存在許多缺點。
三唑類(triazales)：在咪唑環引入一個氮原子，即為三唑類，如氟康唑和伊曲康唑，可口服治療全身真菌病。
均為廣譜抗真菌藥，對深部和淺部真菌均有效，對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬、新型隱球菌均有抗菌活性，但對毛霉菌無效。
機制：選擇性抑制真菌細胞色素P450依賴性的14-α脫甲基酶，使14-α甲基固醇蓄積，細胞麥角固醇不能合成，細胞膜通透性改變，引起細胞內重要物質丟失，導致真菌死亡。
三唑類對真菌的細胞色素P450更具有特異結合力，對固醇合成的影響較咪唑類小。
本類藥物在肝內代謝，主要經膽汁排出。
主要不良反應：貧血、胃腸道反應、皮疹等。
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