執業藥師考試輔導:苯氧乙酸類(1)
更新時間:2010-06-22 13:04:44
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執業藥師考試輔導:苯氧乙酸類(1)
苯氧乙酸類降血脂藥物構效關系:
(1)結構可分為芳基和脂肪酸兩部分。
(2)結構中的羧酸或在體內可水解成羧酸的部分是該類藥物具有活性的必要條件。
(3)芳環部分保證了藥物的親脂性,增加芳環有活性增強的趨勢。
(4)脂肪鏈上季碳原子不是必要結構。
(5)苯的對位取代和氯取代都不是必需的
(5)增加芐基和苯甲?;?,活性增強(非諾貝特)。
代表性藥物:氯貝丁酯、非諾貝特
結構特點:藥物結構中均含有苯氧乙酸側鏈;在其對位分別連有氯和對氯苯甲?;?在羧基α位連有兩個甲基(又稱作苯氧異丁酸類);
吉非貝齊
特點:① 非鹵代的苯氧戊酸衍生物(說明對位取代及氯不是必需的)
② 顯著降低甘油三酯和總膽固醇
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