2008年執業藥師藥理學專業復習資料(三)
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人工合成的抗菌藥物
第一節 喹諾酮類抗菌藥物
一、氟喹諾酮類抗菌藥的共性
【體內過程】口服吸收良好，生物利用度高。體內分布廣，可進入骨、關節、前列腺等。大多數以原形由腎臟排泄。
【抗菌作用】為殺菌劑，具有較長的PAE環球網校搜集整理www.edu24ol.com
第一代抗菌譜窄，口服吸收差，副作用多，現已不用。
第二代對G－桿菌，如大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等作用較強，主要用于治療上述桿菌所致的尿路和腸道感染。 第三代氟喹諾酮類。此類藥物具有高效、抗菌譜廣、口服吸收好、不良反應少等優點。①對多種需氧G－菌有良好抗菌活性；②對G＋需氧菌作用增強；③對厭氧菌、軍團菌、衣原體也有良好作用。
第四代氟喹諾酮類。對綠膿桿菌、肺炎鏈球菌和耐藥葡萄球菌的抗菌活性明顯增強。尚具有抗厭氧菌活性。
喹諾酮類通過抑制DNA回旋酶及拓樸異構酶IV作用，干擾DNA超螺旋結構的結旋，阻礙DNA合成而導致細菌死亡。
哺乳動物的細胞內不含DNA回旋酶，不影響人體細胞生長。環球網校搜集整理www.edu24ol.com
【臨床應用】主要應用第三代氟喹諾酮類藥物
1.泌尿生殖道系統感染
2.腸道感染：細菌性腸炎、菌痢、傷寒
3.呼吸道感染：對下呼吸道感染效果好
4.骨骼系統感染：急慢性骨髓炎、化膿性關節炎治療的首選
5.皮膚軟組織感染
【不良反應】
1.對幼年動物可引起軟骨組織損害，故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統未發育完全的小兒。
2.可引起中樞神經系統不良反應，不宜用于有中樞神經系統病史者，尤其是有癲癇病史的患者。
3.與制酸藥的同時應用可形成絡合物而減少其自腸道吸收。
4.消化道反應和過敏反應環球網校搜集整理www.edu24ol.com
二、常用藥物
諾氟沙星：本類中抗菌活性最低。
環丙沙星：體外抗菌活性最強，對厭氧菌無效。
左氧氟沙星：生物利用度好，對結核桿菌有較好活性。
司帕沙星：具有強組織穿透力，對G＋球菌作用強
克林沙星：對幽門螺桿菌有效對耐環丙沙星的葡萄球菌有較高活性
加替沙星：對厭氧菌有良好作用，對銅2綠假單胞菌作用差。
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