2018執業藥師《西藥二》重要考點歸納:第十三章第三節


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第十三章 抗腫瘤藥
第三節 干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物(作用于核酸轉錄藥物)
考點一:干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物的作用特點(2015年A型題,共1分)
1.蒽環類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星( ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA,干擾DNA的模板功能,從而干擾轉錄過程,阻止mRNA的形成。
2.蒽醌類抗腫瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心臟毒性。
3.多柔比星
【適應證】用于治療急性白血病(淋巴細胞性和粒細胞性)、惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌(未分化小細胞性)、卵巢癌、軟組織肉瘤、成骨肉瘤、橫紋肌肉瘤、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、膀胱癌、胃癌、肝癌等。
4.柔紅霉素
【適應證】用于治療各種類型的急性白血病、紅白血病、慢性粒細胞白血病、惡性淋巴瘤,也可用于神經母細胞瘤及橫紋肌肉瘤。
考點二:干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物的用藥監護(2015年A型題,2017年A型題,共2分)
(一)注意監護心臟毒性
柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽環類抗腫瘤藥可致氧自由基形成,與其心臟毒性有關,表現為劑量累積性的心肌炎,引起遲發性嚴重心力衰竭,心電圖呈室上性心動過速、室性前期收縮、ST-T段改變,
(1)蒽環類抗腫瘤藥慎用于有心臟病、高血壓、高齡的和接受過心臟介入的患者,在用藥期間監測心功能、心電圖、超聲心動圖、血清酶學等。
(2)必須應用專屬性極強的解毒劑右雷佐生。右雷佐生在細胞內水解成開環形式后,具有螯合作用,能與柔紅霉素、多柔比星復合物螯合,抑制自由基的產生,起到保護心肌的作用,減輕由蒽醌類抗腫瘤藥所引起的心臟毒性。
(二)注意監護肝腎毒性血液毒性
(1)少數患者應用多柔比星后可引起黃疸或其他肝功能損害。有肝功能不全者,用量應酌減。
(2)本品由尿液排出雖較少,但在用藥后 1-2 天內可出現紅色尿,一般都在 2 天后消失。腎功能不全者應用后要警惕高尿酸血癥的出現;痛風患者如應用多柔比星,要相應增加別嘌醇的劑量,并多飲水。
(3)曾用其他抗腫瘤藥或放療已引起骨髓抑制者,心肺功能失代償患者、嚴重心臟病患者、妊娠及哺乳期婦女、白細胞計數低于 3.5×109/L 或血小板低于 50×109/L 者,明顯感染或發熱、惡病質、失水、電解質或酸堿平衡失調患者,胃腸道梗阻、明顯黃疸或肝功能損害患者、水痘或帶狀皰疹患者禁用。2歲以下幼兒、老年患者慎用。
(4)用藥期間應監測:①測定心功能、心電圖、超聲心動圖、血清酶學和其他心肌功能試驗;②隨訪檢查血象(每周至少1次)和肝功能;③應經常查看有無口腔潰瘍、腹瀉以及黃疸等情況,④血尿酸、尿尿酸,并勸患者多飲水以減少高尿酸血癥的可能,必要時檢查腎功能。
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