2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點歸納：第十三章第二節(jié)
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第十三章 抗腫瘤藥
第二節(jié) 干擾核酸生物合成的藥物（抗代謝藥）
考點一：抗代謝抗腫瘤藥的作用特點與不良反應
(一)作用特點
1.根據(jù)藥物主要干擾的生化步驟或所抑制的靶酶的不同進行分類：
(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。
(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。
(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。
(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。
(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。
2.常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。抗代謝藥主要用于治療急性白血病和惡性淋巴瘤，也用于治療一些實體瘤如乳腺癌、胃腸道癌、絨毛膜上皮癌、骨肉瘤等。
(二)典型不良反應
考點二：抗代謝抗腫瘤藥的用藥監(jiān)護(2015年A型題，共1分)
| 藥物名稱 | 急性毒性 | 遲發(fā)毒性 |
| 氟尿嘧啶 | 惡心、嘔吐、腹瀉 | 口腔及胃腸潰瘍、骨髓抑制、脫發(fā)、小腦共濟失調(diào) |
| 阿糖胞苷 | 惡心、嘔吐、腹瀉 | 口腔潰瘍、骨髓抑制 |
| 巰嘌呤 | 惡心、嘔吐 | 骨髓抑制、肝損害 |
| 甲氨蝶呤 | 惡心、腹瀉 | 骨髓抑制、胃腸潰瘍、肝腎損害 |
(一)應用甲氨蝶呤應監(jiān)測腎毒性
(1)為預防腎毒性，于化療期間充分補充液體，鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉，并堿化尿液。
(2)盡量在血漿藥物濃度監(jiān)測下謹慎應用。
(3)大劑量應用甲氨蝶呤后，可利用正常細胞(5-7 天)與腫瘤細胞(7- 10 天)復蘇時間差，用亞葉酸鈣解救，可減輕本品所致的黏膜損害和骨髓抑制，同時又盡可能多地殺滅腫瘤細胞，提高化療效果而減少不良反應。
(4)為預防白血病和淋巴腫瘤患者出現(xiàn)尿酸性腎病，可給予降低尿酸藥或排酸藥(丙磺舒、苯溴馬隆)，但別嘌醇可增加本品的骨髓毒性。
(5)當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。
(6)同時給予口腔護理，應用含亞葉酸鈣的含漱液進行口腔保護。
(二)應用氟尿嘧啶需監(jiān)測血象和用藥程序在應用中注意監(jiān)測：
(1)治療前及療程中定期檢查周圍血象。
(2)與亞葉酸鈣、亞葉酸聯(lián)合應用，可增強療效和不良反應，可先給予亞葉酸鈣 60-300mg 靜脈 滴注，再繼用本品，可增強療效。
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