2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十二章第二節


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第二節 抗腸蠕蟲藥
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十二章第二節抗腸蠕蟲藥)
1.哌嗪——蛔蟲和蟯蟲——不良反應小,尤其適用于兒童。
機制——改變蟲體肌細胞膜的離子通透性,使肌細胞超極化,減少自發電位發生,使蛔蟲肌肉松弛,蟲體不能在腸壁附著——隨糞便排出體外。
2.甲苯咪唑——首選用于蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病。
機制——使蠕蟲的體被和腦細胞中的微管消失;直接抑制蟲體對葡萄糖的攝取,減少ATP生成,使其無法生長、繁殖——死亡。尚能抑制蟲卵發育,因而能控制傳播。
口服難吸收(對宿主影響較小),在腸道內濃度較高(殺滅腸道寄生蟲有利)。
3.阿苯達唑——蟯蟲病首選。
囊蟲病、包蟲病亦可。
機制——與甲苯咪唑相似,高效、廣譜、低毒。
4.噻嘧啶——蛔蟲(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十二章第二節抗腸蠕蟲藥)、蟯蟲和鉤蟲。
機制——抑制蟲體乙酰膽堿,造成神經肌肉接頭處乙酰膽堿堆積,神經肌肉興奮性增高,肌張力增強,使蟲體肌肉麻痹——排出體外。
5.吡喹酮——廣譜。血吸蟲等吸蟲病,絳蟲病(首選)、囊蟲病。機制——
(1)促使血吸蟲蟲體肌細胞膜外的鈣內流,引起蟲體肌肉強直性攣縮與癱瘓。在宿主體內服用后數分鐘即發生蟲體肝移,同時引起代謝障礙、免疫系統吞噬,最后消滅蟲體。
(2)損傷蟲體表皮層——空泡變,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系統攻擊,促使蟲體死亡。
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(二)典型不良反應
1.哌嗪類——常見:腹痛、腹瀉、眩暈、嗜睡、幻覺、焦慮、妄想、疲乏。
2.咪唑類——十分常見:頭暈、失眠、口干、疲倦、藥熱、畏寒。用于治療蛔蟲病時(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十二章第二節抗腸蠕蟲藥),可發生口吐蛔蟲的反應。
3.嘧啶類——治療量時毒性很低,較大量時才有。
(三)禁忌證
1.哌嗪類——肝腎功能不全、有神經系統疾病者。
2.咪唑類
(1)左旋咪唑——肝腎功能不全者、妊娠婦女早期、原有血吸蟲病者。
(2)阿苯達唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2歲以下、嚴重肝、腎、心功能不全及活動性潰瘍病者。
3.嘧啶類——1歲以下、妊娠期、肝功能不全者。
二、用藥監護
注意——阿苯達唑在治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時——
服藥后2~7日出現——頭痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發作。
原因——囊蟲死亡釋出異性蛋白。
處理——糖皮質激素、降顱壓、抗癲癇。
三、主要藥品
1.哌嗪
【適應證】蛔蟲和蟯蟲感染。
【注意事項】對人體(尤其是兒童)具有潛在的神經肌肉毒性,應避免長期或反復過量使用。
2.阿苯達唑
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【注意事項】
蟯蟲病易自身重復感染——治療2周后應重復治療1次。
3.甲苯咪唑(環球網校分享2016年執業藥師考試藥學專業知識二系統復習第十二章第二節抗腸蠕蟲藥)
【注意事項】
(1)蛔蟲感染較重者服藥后——蛔蟲游走,造成腹痛或吐蛔蟲,甚至引起窒息——處理:加用左旋咪唑。
(2)腹瀉者——應在腹瀉停止后服藥——因蟲體與藥物接觸少,治愈率低。
4.噻嘧啶
5.吡喹酮——血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病、絳蟲及囊蟲病。
【注意事項】
蟲體被殺死后釋放出大量抗原物質——發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹,偶可引起過敏性休克。
【附——教材散落知識點】
①蛔蟲病、鞭蟲病、蟯蟲病——首選:甲苯咪唑、阿苯達唑。
蟯蟲——阿苯達唑;
吸蟲、絳蟲——吡喹酮。
鉤蟲——首選:三苯雙脒。
②抗賈第鞭毛蟲病——甲硝唑。
③抗卡氏肺孢子蟲藥——復方磺胺甲(口惡)唑;還有戊烷脒、伯氨喹(與克林霉素合用)。
④抗弓形蟲藥——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。
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