營養師二級復習資料：寡糖的合成研究

更新時間：2010-02-22 17:55:51 來源：|0

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　　合成研究

　　寡糖分子結構的復雜性多年來一直是對合成化學家的嚴峻挑戰。由于糖分子中存在多個性質相似的羥基基團，同時糖苷鍵在形成過程中還可以產生a和β兩種異構體因此糖的合成化學中兩個最基本的問題一直是控制反應的區域選擇性和立體選擇性。在這兩個方面，過去己進行了大量深入細致和系統的研究。

　　在寡糖的合成中，為了在糖環上定位地引入糖營鍵和各種官能團，首先必須對糖環上的各個羥基用不同性質的保護基團先行保護，然后再逐次選擇性地脫去保護基并分別先后定位地引入糖基或其它功能團，在完成合成之后脫去所有的保護基團。轉自環球網校edu24ol.com轉自環球網校edu24ol.com轉自環球網校edu24ol.com

　　目前，己發展出的各類保護基團達數百種之多，它們分別對糖環上不同部位的羥基具有選擇性，而它們脫去反應的條件和所需要的試劑也明顯不同，因此，完全可以根據寡糖合成路線的需要;先后很方便地引入并選擇性地脫去各個保護基團。這些進展大大地提高了現代寡糖合成的效率和質量。除了上述保護與脫保護策略外，寡糖合成策略還有：逐步縮合定向合成、固相合成、寡糖的酶促合成等。

　　糖分子與藥物分子進行偶聯的合成方法也多種多樣，總的來說包括以下幾種方法：

　　(1)形成糖苷鍵。該方法在藥物分子與糖分子的偶聯中應用最廣，包括形成氧苷鍵、硫苷鍵、碳苷鍵及氮苷鍵，其中形成氧苷鍵最為常見。(2)形成酯鍵。(3)形成酰胺鍵。而后兩種方法的缺點是所形成的化學鍵往往不是太穩定，在一些酸堿環境中容易斷裂。

　　近十余年來對糖苷及寡糖化學合成的方法學研究進步顯著，先后出現了許多效果良好的合成方法。但是總的來看，從收率及立體選擇性的角度考察，尚無一種十分有效且具有廣泛適應性的方法，最近發展起來的酶催化及酶法與化學法相結合的糖基化反應可能會有新的突破。未來糖復合物的化學合成大致有兩個發展方向，一是選擇一條具有普遍適用性的方法，如一種高活性的糖基供體或反應促進劑;二是針對每一種糖的結構與性質，發展一種特定的方法供選擇。但無論如何糖復合物在醫藥學領域有著十分廣闊的應用前景，因此無論是從自然界中繼續發掘有生物活性的糖復合物，還是通過有機合成篩選出具有更好生物活性的糖復合物，都是十分有意義的研究工作。

　　研究展望轉自環球網校edu24ol.com轉自環球網校edu24ol.com轉自環球網校edu24ol.com

　　一般是由3-10個單糖分子通過糖苷鍵連接而成的，由于多糖的分子量大，粘度大，擴散困難以及結構復雜等原因，使多糖的吸收受到阻礙，應用范圍受到限制。而寡糖由于其分子量相對較小，結構比較簡單，使得其溶解性增強，穩定性和安全性得到提高，同時許多多糖鏈在經過不同形式的斷裂后，其原有的活性得到提高，并且寡糖還具有低毒性的特征，這是許多多糖與天然活性物質所不能比擬的，因此對寡糖的研究日益引起人們的重視。

　　寡糖的諸多生物學功能決定了它在醫藥領域有著廣泛的應用前景。近些年來對寡糖的生物活性研究的非常多，表現在免疫調節功能、抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、抗凝血、抗血栓、降血糖、降血脂等多種作用。寡糖作為一類新的生理活性物質，在營養與保健、疾病診斷與防治方面的應用有著極大潛力。

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