2014年臨床執業醫師考試輔導之藥物代謝動力學，環球網校醫學考試網搜集整理相關的考試信息供廣大考生參考，希望對大家有所幫助。

　　細目：

　　1.吸收

　　首過消除

　　2.分布

　　(1)血腦屏障

　　(2)胎盤屏障

　　3.體內藥量變化的時間過程

　　生物利用度

　　4.藥物消除動力學

　　(1)一級消除動力學

　　(2)零級消除動力學

　　1.吸收：藥物自用藥部位進入血液循環的過程稱為吸收。

　　首過消除：也稱首過代謝或首過效應。從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血循環前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環內的有效藥物量明顯減少。

　　2.分布

　　藥物吸收后從血循環到達機體各個部位和組織的過程稱為分布。

　　藥物在體內的分布受藥物的脂溶度、毛細血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結合能力、藥物的pKa和局部的pH值、藥物轉運載體的數量和功能狀態、特殊組織膜的屏障作用等的影響。

　　(1)血腦屏障：腦組織內的毛細血管內皮細胞緊密相連，內皮細胞之間無間隙，且毛細血管外表面幾乎均為星形膠質細胞包圍，這種特殊結構形成了血漿與腦脊液之間的屏障。血腦屏障的通透性并非一成不變。

　　(2)胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障稱為胎盤屏障。幾乎所有的藥物都能穿透胎盤進入胎兒體內。

　　3.體內藥量變化的時間過程

　　生物利用度：經任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環內藥物的百分率稱生物利用度。也代表藥物進入全身循環的速度。

　　即：生物利用度=A/D×100%，A為體內藥物總量，D為用藥劑量。

　　應用不同劑型的藥物后，在血內達到最高濃度的時間先后反映了生物利用度的速度差異。

　　4.藥物消除動力學

　　(1)一級消除動力學：也稱線性動力學過程。

　　有如下特點：

　　①體內藥物按瞬時血藥濃度(或體內藥量)以恒定的百分比消除，但單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。

　　②藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關。

　　③絕大多數藥物都按一級動力學消除，這些藥物在體內經過5個t1/2后，體內藥物可基本消除干凈。

　　④每隔一個t1/2給藥一次，則體內藥量(或血藥濃度)可逐漸累積，經過5個t1/2后，消除速度和給藥速度相等，達到穩態。

　　(2)零級消除動力學：也稱非線性動力學。通常是因為藥物在體內的消除能力達到飽和所致。

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