藥物作為外來活性物質（xenobiotic），機體首先要將之滅活，同時還要促其自體內消除。能大量吸收進入體內的藥物多是極性低的脂溶性藥物，在排泄過程中易被再吸收，不易消除。體內藥物主要在肝臟生物轉化（biotransformation）而失去藥理活性，并轉化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外。生物轉化與排泄統稱為消除（elimination）。

生物轉化分兩步進行，第一步為氧化、還原或水解，第二步為結合。第一步反應使多數藥物滅活，但少數例外反而活化，故生物轉化不能稱為解毒過程。第二步與體內物質結合后總是使藥物活性降低或滅活并使極性增加。各藥在體內轉化過程不同，有的只經一步轉化，有的完全不變自腎排出，有的經多步轉化生成多個代謝產物。

肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系統是促進藥物生物轉化的主要酶系統，故又簡稱肝藥酶，現已分離出70余種。此酶系統的基本作用是從輔酶Ⅱ及細胞色素b5 獲得兩個H+，另外接受一個氧分子，其中一個氧原子使藥物羥化，另一個氧原子與兩個H+結合成水（RH+NADPH+O2+2H+→ROH+NADP+ +H2O），沒有相應的還原產物，故又名單加氧酶，能對數百種藥物起反應。此酶系統活性有限，在藥物間容易發生競爭性抑制。它又不穩定，個體差異大，且易受藥物的誘導或抑制。例如苯巴比妥能促進光面肌漿網增生，其中P-450酶系統活性增加，加速藥物生物轉化，這是其自身耐受性及與其他藥物交叉耐受性的原因。西米替丁抑制P-450酶系統活性，可使其他藥物效應敏化。該酶系統在缺氧條件下可對偶氮及芳香硝基化合物產生還原反應，生成胺基。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。

生物轉化的第二步反應是結合。多數經過氧化反應的藥物再經肝微粒體的葡萄糖醛酸轉移酶作用與葡萄糖醛酸結合。有些藥物還能和乙?；⒏拾彼?、硫酸等結合。這些結合反應都需要供體參加，例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供體。

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