（1）吸收：空腹服藥吸收較快，飯后服藥吸收較平穩。促進胃排空的藥如甲氧氯普胺能加速藥物吸收，抑制胃排空藥如各種具有抗M膽堿作用藥物能延緩藥物吸收。對于吸收緩慢的灰黃霉素加快胃排空反而減少其吸收，而在胃中易被破壞的左旋多巴減慢胃排空反而使吸收減少。食物對藥物吸收總的來說影響不大，因此基本上沒有特異性禁忌。藥物間相互作用影響吸收卻不少見，如四環素Fe₂+，Ca₂+等因絡合互相影響吸收。

（2）血漿蛋白結合：對于那些與血漿蛋白結合率高的、分布容積小的、安全范圍窄的及消除半衰期較長的藥物易受其他藥物置換與血漿蛋白結合而致作用加強，如香豆素類抗凝藥及口服降血糖藥易受阿司匹林等解熱止痛藥置換而分別產生出血及低血糖反應。

（3）肝臟生物轉化：肝藥酶誘導藥如苯巴比妥、利福平、苯妥英及香煙、酒等能增加在肝轉化藥物的消除而使藥效減弱。肝藥酶抑制藥如異煙肼、氯霉素、西米替丁等能減慢在肝轉化藥物的消除而使藥效加強。

（4）腎排泄：利用離子障原理，堿化尿液可加速酸性藥物自腎排泄，減慢堿性藥物自腎排泄。反之，酸化尿液可加速堿性藥物排泄，減慢酸性藥物排泄。水楊酸鹽競爭性抑制甲氨蝶呤自腎小管排泄而增加后者的毒性反應。

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