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利培酮為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑,它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與 H1-組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
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