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撲米酮片的藥理-臨床藥理
更新時間：2013-08-09 11:24:16
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摘要 撲米酮片的藥理-臨床藥理
【藥理】
撲米酮片為抗癲扒藥。在體內的主要代謝產物為苯巴比妥共同發揮作用。體外電生理實驗見其使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，導致整個神經細胞興奮性降低，提高運動皮質電刺激閾。使發作閾值提高，還可以抑制致扒灶放電的傳播。
【藥物代謝動力學】
口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%.口服3～4小時血藥濃度達峰值（0.5～9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分布廣泛，體內分部廣范，表觀分布容積一般為0.6L/kg，T1/2約10～15小時。搜集|整理由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2為24～48小時，后者成人T1/2為50～144小時，小兒為40～70小時。成人被吸收的撲米酮15～25%轉化為苯巴比妥，服藥一周血藥濃度達穩態，血漿有效濃度為10～20μg/ml.給藥后約20～40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄。可通過胎盤、可分泌入乳汁。
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