2013臨床藥理學復習資料:其他易逆性抗膽堿酯酶藥
更新時間:2013-07-01 15:50:17
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摘要 環球網校免費提供2013年臨床執業醫師藥理學復習資料
吡啶斯的明(pyridostigmine)作用較新斯的明稍弱。主要用于治療重癥肌無力,因肌力改善作用維持較久,故適于晚上用藥。也可用于手術后腹氣脹和尿潴留。過量中毒的危險較少。禁忌證同新斯的明。
安貝氯銨(ambenonium,酶抑寧mytelase)的抗膽堿酯酶作用和興奮骨骼肌作用都較新斯的明強,作用持續時間也較長,可口服給藥。主要用于重癥肌無力,不良反應和應用時注意事項與新斯的明相似。
毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林(eserine),是從非洲出產的毒扁豆(Phsostigmavenenosum)種子中提出的生物堿,現已能人工合成。水溶液不穩定,滴眼劑應以pH4~5的緩沖液配制,否則易氧化成紅色,療效減弱,刺激性增大,應保存在棕色瓶內。為叔胺類化合物。易通過粘膜吸收。口服及注射都易吸收,也易于透過血腦屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用,吸收后在外周可出現擬膽堿作用。對中樞神經系統,小劑量興奮,大劑量抑制,中毒時可引起呼吸麻痹。現主要局部用于治療青光眼,能縮小瞳孔,降低眼內壓,收縮睫狀肌而引起調節痙攣等。常用0.005%溶液滴眼,作用較毛果蕓香堿強而持久,但刺激性較大。又由于收縮睫狀肌的作用較強,可引起頭痛。滴眼后5分鐘即出現縮瞳,眼內壓下降作用可維持1~2天,調節痙攣現象消失較快。滴眼時應壓迫內眥,避免藥液流入鼻腔后吸收,引起中毒。
加蘭他敏(galanthamine)也是可逆性抗膽堿酯酶藥,體外抗膽堿酯酶效價約為毒扁豆堿的1/10.可用于重癥肌無力,但療效較差,也用于脊髓前角灰白質炎(小兒麻痹癥)后遺癥的治療。
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