肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液，其中5～15%再分布到組織中，在腎皮質細胞中積蓄，本品可穿過胎盤。分布容積為0.2～0.25L/kg（0.06～0.63L/kg）。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中含藥量少。蛋白結合率低或很低。肌內注射或靜脈滴注后30～60分鐘血藥濃度達峰值，成人肌注后的血藥峰濃度（μg/ml）一般為按體重肌注劑量（mg/kg）的4倍，靜滴完畢后可達4～6μg/ml，嬰兒單次給藥2.5mg/kg后可達3～6μg/ml；發熱或大面積燒傷患者，血藥濃度可能有所降低。T1/2成人為2～3小時，腎功能衰退者40～50小時。 

　　發熱、貧血、嚴重燒傷患者或合用羧芐青霉素的患者T1/2可能縮短；但在婦科、外科及燒傷的不同患者間有很大差異。小兒T1/2為5～l1.5小時，體重輕的T1/2較長。本品在體內不代謝，經腎小球濾過排出，尿中濃度可超過100μg/ml，24小時內排出50～93%.新生兒出生3天以內者，給藥12小時內排出10%；新生兒出生5～40天者給藥12小時內排出40%.血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量，使T1/2顯著縮短。

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