臨床藥理學復習資料：喹諾酮類化學結構
更新時間：2013-05-23 08:38:24
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摘要 環球網校免費提供2013年臨床執業醫師藥理學復習資料
2013年臨床執業醫師考試臨近，環球網校醫學考試網搜集了一些考試知識點，希望可以幫助大家順利通過考試。
本類藥物的構效關系研究表明：4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增強抗菌作用并對金葡菌有抗菌活性;7位引進哌嗪環可提高對金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用(如諾氟沙星)，哌嗪環被甲基哌嗪環取代(如培氟沙星)，則脂溶性增加，腸道吸收增強，細胞的穿透性提高，半衰期延長。在8位引進第二個氟原子，可進一步提高腸道吸收，延長半衰期(如洛美沙星等)，N-1修飾以環丙基團(環丙沙星)或?嗪基團(氧氟沙星)可擴大抗菌譜，增強對衣原體、支原體及分支桿菌(結核桿菌與麻風桿菌等)的抗菌活性，?嗪環還可提高水溶性，使藥物在體內不被代謝，以原形經尿排泄。
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