常用鈣拮抗藥硝苯地平-藥理學
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硝苯地平(nifedipine),又名心痛定。
【藥理作用】硝苯地平的作用與維拉帕米不同,它對竇房結房室結及心收縮性的抑制作用較弱,對血管的舒張作用明顯。給藥量略大反能加速房室傳導,是交感神經活性反射性增高之故。與此同理,在整體中它對心肌也不降低收縮性,因此可與β-受體阻斷藥合用。
硝苯地平舒張冠脈特別是已痙攣收縮的狹窄冠脈,故能增加缺血區流量,可治心絞痛。也能舒張外周小動脈,降低血壓,可治高血壓,硝苯地平還降低肺血管阻力及肺動脈壓,可治肺動脈高壓癥。
【不良反應】發生率達20%,一般較輕,主要是低血壓。長期用藥約有5%患者出現頭痛。少數患者偶見心肌缺血癥狀加重,可能是嚴重冠脈阻塞、心率加快、血壓過低所致。
硝苯地平在化學結構上屬二氫吡啶類,這類鈣拮抗藥發展較快,在作用和藥代動力學方面都有所改進,主要有以下幾種:
尼卡地平(nicardipine)舒張血管較硝苯地平強,對腦血管有一定選擇作用。尼索地平(nisoldipine)舒張血管作用更強,對冠狀血管選擇性較強,治療心絞痛及高血壓良效。尼莫地平(nimodipine)對腦血管有選擇作用而降壓作用較弱,用于治療腦血管痙攣收縮及腦供血不足等疾病,也可防治偏頭痛。尼群地平(nitrendipine)血管舒張作用強大,用于治療高血壓。非洛地平(felodipine)對冠狀血管及外周血管作用明顯,持效較久,用于治療心絞痛及高血壓。伊拉地平(isradipine)對冠脈、腦及外周血管作用較強較久,用于治療高血壓及穩定型心絞痛。氨氯地平(amlodipine)舒張冠脈及外周血管,用于治療中、輕度高血壓作用緩慢持久,降低血壓10%~18%,無反射性心動過速。治療穩定型心絞痛效果明顯。它的消除t1/2較久,達35~45小時,日服一次即可。拉西地平(lacidipine)也為長效藥物,日服一次,因它有較好的對細胞膜的親和力及穿透性。作用逐漸開始,不引發心悸及頭痛,也不致反射性增高交感神經活性。有抗動脈粥樣化的作用,還能減少自由基的形成。適于治療高血壓及冠心病心絞痛。
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