臨床執業醫師復習資料-肺動脈高壓的靶向藥物治療

　　1.前列環素類：前列環素(PGI2)是花生四烯酸代謝的生理產物，主要由血管內皮合成，它擴張肺血管，抑制肺血管重塑。在肺動脈高壓治療中起重要作用，可以降低肺動脈壓力和肺血管阻力、增加心排量和六分鐘步行距離，提高生活質量，延長生存時間。前列環素類藥物有多種劑型：Epopsoetenol、Benapnost，(國內上市) 、Treprostinil、iloprost (霧化劑型萬他維已在我國上市)。伊洛前列素(iloprost商品名萬他維)是穩定的前列環素類似物， 血清半衰期20-25分鐘，霧化(口含器中劑量2.5-5 /次， 6-9次/天)，吸入用藥： 血液動力學效果持續30-90分鐘。輕微副作用： 咳嗽，臉紅， 頭痛。

　　2.內皮素受體拮抗劑(ETA)：內皮素(ET-1) 是肺動脈高壓重要致病原因之一，ERA具有擴張肺血管、抗增殖、改善內皮功能作用，臨床應用可改善患者活動耐力，延長患者生存期。ET有兩種不同的受體： ETA， ETB.波生坦-Bosentan (Tracleer?)： 非選擇性受體拮抗劑-國內已上市。Sitaxsentan， Ambrisentan： 選擇性ETA.主要副作用： 肝功能異常，貧血， 致畸性，男性不育。

　　3. 5型磷酸二酯酶抑制劑(PDE5)：選擇性抑制PDE5(在肺臟大量表達)，增加平滑肌細胞內的cGMP濃度，舒張血管平滑肌，擴張肺動脈，降低肺血管阻力，從而降低肺動脈壓，增加活動耐力。西地那非(Sildenafil ，萬艾可，VIAGRA?，)，20mg，tid;伐地那非(Vardenafil，艾力達) 5mg，bid;他達那非(Tadalafil)。