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大環內酯類及林可霉素類抗生素概述-2018臨床執業醫師考試藥理學考試輔導

更新時間:2017-11-15 16:32:04 來源:環球網校 瀏覽74收藏29

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  【主要家族成員】

  第一代:紅霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、羅紅霉素。

  第二代:克拉霉素、阿奇霉素。

  【抗菌作用及機制】

  一、抗菌作用

  第一代主要對大多數革蘭陽性菌、厭氧菌包括奈瑟菌、嗜血桿菌及白喉棒狀桿菌在內的部分革蘭陰性菌、嗜肺軍團菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非典型分枝桿菌,對產β-內酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性

  第二代擴大了抗菌范圍,增加和提高了對G-菌的抗菌活性;具有良好的抗生素后效應。

  二、抗菌機制:與細菌核蛋白50s亞基結核,使肽鏈的形成和延伸受阻,抑制蛋白質合成。

  三、耐藥機制

  1、產生滅活酶:包括酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰轉移酶、核苷轉移酶。

  2、靶位結構改變。

  3、攝入減少和外排增加。

  4、單一耐藥向多藥耐藥發展。

  四、藥動學

  1、吸收:紅霉素不耐酸,易破壞,其他都可口服吸收。

  2、分布:廣泛分布于除腦脊液以外的各種體液和組織(紅霉素-前列腺)。

  3、代謝:此類藥物主要在肝臟代謝。

  4、排泄:紅霉素、阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌到膽汁,克拉霉素經腎排泄。

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